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第六章 混悬剂与乳剂 药剂教研室 XXX 谢谢你的关注 2019-10-21 1 一 、概 述 混悬剂 (suspensions): 难溶性固体药物以微粒状态 分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。 药物微粒在0.5～10μm之间，也有更小或更大者。 ◆所用分散介质大多数为水。 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。 液体混悬剂和干混悬剂。 第一节 混悬剂 谢谢你的关注 LOGO 2019-10-21 2 ● 按混悬剂的要求 将药物制成粉末状 或颗粒状制剂，临 用前加水振摇即迅 速分散成混悬剂。 具多福 国 药 准 字头孢拉定干混悬剂 0.125克×6袋 珠 海 金 鸿 药 业 有 限 公 司 谢谢你的关注 qg√Y.net LOGO 2019-10-21 3 1、作用特点 剂 混 ① 难溶性药物需制成液体制剂。 ② 便于服用。 ③ 固体微粒存在，提高药物稳定性。 ④ 粗分散体系，掩盖药物不良气味。 ⑤ 溶出速率慢，缓释长效作用。 合易析出的药物 量超过溶解度或 剂量不准-毒剧药 或剂量小的药物不 宜制成混悬剂使用 谢谢你的关注 2019-10-21 4 2、 质量要求 ①化学性质稳定。 ②微粒大小适宜。 ③混悬物沉降速度慢， 不结块，易再分散。 ④粘度适当。 炉甘石洗剂 TESTOSUS 100 ANDROGENIC STEROID SUSPENSION 100mg/mL TESTOSTERONE Fot the treatmont of 谢谢你的关注 2019-10-21 20mL 5 重力作用 动力学不稳定体系 表面自由能高 热力学不稳定体系 谢谢你的关注 LOGO 2019-10-21 6 LOGO 二、 混悬剂的物理稳定性 (一)混悬剂的物理不稳定现象 1、微粒的沉降——Stocks 公式 2r²(D₁-p₂)g 9η 增加混悬剂动力稳定性的主要方法： ●尽量减小微粒半径； ●增加分散介质的粘度； ●减小固体微粒与分散介质的密度差。 2019-10-21 谢谢你的关注 7 V = 2、絮凝与反絮凝 周体表面(带正电荷) 斯特恩面 滑动面 ξ电位 谢谢你的关注 8 扩败层 斯特思层(紧密层) 斯特恩模型 LOGO 2019-10-21 Repulsion Electroatntig force 吸引位能稍大 于斥力位能 絮凝最佳间 距和状态 9 Atraction van der Waals fores S 2、 絮凝与反絮凝 谢谢你的关注 LOGO 2019-10-21 反絮凝—— 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质， 使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。 絮凝剂与反絮凝剂均为不同价数的电解质 常用絮凝剂：枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氰化物 2019-10-21 谢谢你的关注 10 絮凝——混悬剂中的微粒形成疏 松的絮状聚集体的过程. 20-25 mV 混悬微粒絮凝特点： 沉降速度快 沉降体积大 振摇后能迅速恢 复均匀混悬状态 2、 絮凝与反絮凝 LOGO LOGO Ostwald-Freundlich equation lg S2 二二 2oM 1 1 S₁ pRT Y2 Yi 微粒大小 均匀 小微粒 大微粒 微粒沉降速度 亲水性高分子化合物(甲基纤维素、聚维酮、阿拉 伯胶、吐温80),降低表面自由能，延缓晶型转化。 3. 微粒增大与晶型转化 放置过程中 谢谢你的关注 2019-10-21 11 ◆低分子助悬剂：甘油、糖浆、山梨醇 ◆高分子助悬剂：阿拉伯胶、淀粉 ◆硅酸盐：硅皂土、硅酸镁铝 ◆触变胶：硬脂酸铝 ◆表面活性剂：吐温类、泊洛沙姆 溶剂：乙醇、甘油 ◆电解质：枸橼酸盐、酒石酸盐 离子型表面活性剂 ◆高分子聚合物 谢谢你的关注 (二)混悬剂的稳定剂 絮凝剂和反絮凝剂 1、 稳定剂 助悬剂 润湿剂 LOGO 2019-10-21 12 ◆微粒大小：不能太小，沉降后太紧密 ◆浓度：不宜过高 微粒形状：球形或圆柱形为佳