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二、乳剂形成的理论 界面张力学说 吸附膜学说 分子定向排列学说:乳化剂为单分子的“两亲”表面活性剂(肥皂、司盘、吐温) 多分子膜学说:亲水胶做乳化剂,形成机械强度教大的分子界面膜(明胶、阿拉伯胶) 固体微粒膜学说:乳化剂为具有“两亲性”的固体微粒(SiO2、Mg(OH)2) 三、乳化剂(emulsifier) 具有明显的表面活性,能迅速吸附在液滴的周围,使液滴带电荷。 乳化力强,较低浓度可发挥乳化作用 分散度应大、稳定性好 增加乳剂的稠度 毒性和刺激性小 价廉易得 理想乳化剂的特性 (一)乳化剂的种类 天然乳化剂 合成乳化剂 固体粉末类 (二)乳化剂的选用 乳剂的使用目的 药物的性质 处方的组成 欲制备乳剂的类型 乳化方法 1.根据乳剂的类型选择 不同HLB值的表面活性剂适合于不同的用途。 增溶剂 15~18 去污剂 13~16 O/W 8~18; 润湿剂与铺展剂 7~9 W/O 3~8 消泡剂 0.8~3 概念: 质点大小在1~100nm范围的分散相分散在分散介质中所制成的液体药剂,分散介质大多为水,少数为非水溶剂 特点: 1.分散质点大,(1~100nm) 2.分散体系两重性: 高分子溶液:高分子化合物(多糖):单分子、单相、均匀、亲水胶体 溶胶:分散相质点以多分子聚合体(胶体颗粒或胶团)、多相、不均匀、疏水胶体 3.水多为分散媒,少数为乙醇、丙酮等 一、概述 胶体溶液在药剂学中的应用 胶体溶液 制剂产品 辅料 胃蛋白酶合剂 右旋糖酐注射液 荧光素滴眼剂 片剂:淀 粉浆胶浆 丸剂:药汁 软膏:聚乙二醇 栓剂:甘油明胶、吐温 (一)胶体溶液的种类 亲水胶体溶液(高分子溶液) 疏水胶体溶液(溶胶) 保护胶体溶液 触变胶体溶液 凝胶 原位凝胶 (1)概念 高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液。 (2)机理 水化:亲水基团/极性基团 水化 分子状态 明胶、胃蛋白酶、胰岛素、聚乙二醇等 (2)特点 非极性基团数目增加,亲水性降低 1.高分子溶液 2.疏水胶体溶液(溶胶剂) 概念:多分子聚集的微粒分散于液体分散媒中形成的分散系统 特点: 多相分散系统,具有聚集不稳定性,属热力学不稳定体系。 应用: 直接应用较少 3.保护胶体溶液 概念:向疏水胶体溶液中加入一定量亲水胶体溶液形成的胶体溶液称为保护胶体溶液。 应用: 增加疏水胶体的稳定性。 4.触变胶体溶液 概念:有些胶体溶液(硬脂酸铝),在一定温度下静置时,逐渐变成半固体状溶液,振摇时又可复原 触变性(thixotropy)、触变胶 应用:混悬型滴眼液、注射液,常用做混悬剂中的稳定剂 5.凝胶 概念:高分子溶液(明胶),在温热条件下为黏稠性流动液体,在温度降低时呈链状分散的高分子形成网状结构,水被全部包含在网状结构中,形成了不流动的半固体状物 胶凝、干胶 分类:水性、油性 应用: 6.原位凝胶 概念:以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成的非化学交联的半固体制剂。 形成机制:是利用高分子材料对外界刺激的响应,使聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化,完成由溶液向凝胶的转化过程。 应用 1. 亲水性胶体溶液性质 (1)带电性 (2)渗透压 (3)黏度 (4)稳定性 (二)胶体溶液的性质 带电性 不带电—无带电基团 带正电—含阳离子基团,如-NH3+(琼脂、血红蛋白、碱性染料、明胶、血浆蛋白等) 带负电—含阴离子基团,如-COO-(淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、鞣酸、树脂、磷脂、海藻酸钠) 正电或负电—既含阳离子基团,又含阴离子基团,带电性由环境pH值决定(明胶、蛋白质) 渗透压 渗透压较高(浓度 渗透压) 黏性 分子量 黏度 测定黏度可以确定分子量 2. 溶胶的性质 (1)光学性质 (2)电学性质 (3)动力学性质 (1)光学性质(dyndall effect) 丁达尔效应、浊度(散射强度) 双电层:由吸附层和扩散层构成的电性相反的电层 吸附层:胶粒上的离子与分散介质中的反离子形成的带电层 扩散层:分散介质中的其他反离子散布在胶粒的周围,离胶粒越近,反离子越浓,形成与吸附层电荷相反的扩散层 (2)电学性质 双电层结构,即ξ-电位 界面动电现象(电泳现象) (3)动力学性质 布朗运动—— (一)高分子溶液的稳定性 稳定因子:水化膜 电荷 影响稳定的因素: 1.脱水剂:乙醇、丙酮等。 2.大量电解质:强烈水化作用夺去质点水化膜的水而沉淀,称为盐析 3.阴离子的离子价越高,凝结作用越强。 阴离子引起胶体的凝结能力(感胶离子序) 柠檬酸>
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