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halave的全合成及多中心随机对照临床试验研究 2010年11月，经过美国f国家政府批准，艾利斯基苯酯注射液（商品名称：halven）被批准用于治疗至少两项抗癫痫药物，包括环己烷和子午烷药物的转移性乳腺癌患者。其可基于微管蛋白的抗有丝分裂机制, 使细胞周期停滞于G2/M期, 破坏有丝分裂纺锤体, 最终诱导肿瘤细胞凋亡。2011年上半年, 本品已陆续在新加坡、欧盟和日本上市, 其在日本的适应证为不可手术治疗及复发性乳腺癌。目前, Eisai公司正进行考察本品单独治疗其他类型的癌症, 包括未经治疗的乳腺癌、非小细胞肺癌、肉瘤和前列腺癌的疗效的后期临床研究。 本品为海绵Halichondria okadai中的halichondrin B的合成类似物, 其合成工艺相当复杂, 全合成路线共有62步。其结构中含19个手性碳原子, 理论上有52.4万个立体异构体, 故给立体控制带来极大的困难, 然而, 以Eisai公司的技术能力, Halaven全合成过程中的立体选择性控制的难题已得到解决, 并实现了工业化生产。 本品化学结构式: 药动学艾日布林在0.25～4.0 mg·m-2剂量范围内, 平均消除半衰期约为40 h, 平均分布容积为43～114 L·m-2, 平均清除率为1.16～2.42 L·h-1·m-2。在100～1000 g·L-1质量浓度范围内, 艾日布林的人血浆蛋白结合率介于