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胆碱受体的分类 毒蕈碱型胆碱受体(M受体): 烟碱型胆碱受体(N受体): 胆碱受体激动药 血管平滑肌 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 瞳孔括约肌 抑制 舒张 平滑肌收缩 心脏 M受体 分泌↑ 抑制 毒蕈碱型胆碱受体的分布与作用 第三节 胆碱受体激动药 腺体 膀胱逼尿肌 烟碱型胆碱受体的分布与作用 烟碱型胆碱受体(Nicotinic Receptors,N受体) N1 受体(分布于神经节):交感、副交感神经节兴奋 N2受体(分布于骨骼肌):骨骼肌收缩 第三节 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药的分类 M、N受体激动剂 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 卡巴胆碱 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 烟碱(尼古丁) 第三节 胆碱受体激动药 乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh) 药理作用 直接激动M、N胆碱受体 M样作用 N样作用 心率↓,收缩力↓ 血管扩张 蠕动增强 腺体分泌↑ 缩瞳、“近视眼” 毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) 从毛果芸香属植物中提取的生物碱 (alkaloid) ------(对眼及外分泌腺作用最为明显) 药理作用: 第三节 胆碱受体激动药 激动M受体 ,可引起全部M样作用 毛果芸香碱 对眼的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 激动M受体 瞳孔括约肌收缩 第三节 胆碱受体激动药 前房 瞳孔 后房 第三节 胆碱受体激动药 房水的循环 睫状肌产生 滤帘 巩膜静脉窦 毛果芸香碱 房水回流↑ 前房角变大 瞳孔缩小 第三节 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 眼内压↓ 激动睫状肌M受体 睫状肌收缩 晶状体变凸 调节痉挛 毛果芸香碱 视近物清晰 阿托品 毛果芸香碱 临床应用 闭角型青光眼 虹膜炎:与扩瞳药交替使用 不良反应: M受体过度兴奋症状,可用阿托品处理 开角型青光眼 第三节 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 教学基本要求 掌握毛果芸香碱对眼睛的作用和应用。 熟悉乙酰胆碱的M、N样作用。 第三节 胆碱受体激动药 第四节 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)的分类 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶,AChE) 分布:突触间隙 ChE 作用:分解乙酰胆碱 假性胆碱酯酶(BChE): 分布:血浆、肝、肾等 作用:水解琥珀胆碱等
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