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曲马多 人工合成的中枢止痛剂,可待因的类似物 具有阿片和非阿片双重性质 体内代谢为去甲曲马多,(其效应比曲马多强2-4倍) 非肠道给药的效力为吗啡的1/10 口服常用剂量:50mg-100mg Q4h-q6h 副作用较轻微,只有很少的便秘、呼吸抑制 药物依赖倾向性相当小 本文档共125页;当前第62页;编辑于星期日\19点50分 临床使用说明 “弱”阿片类药物也是阿片受体结合,但不是100%饱和结合 如果弱阿片常规用量无效时,应改用效果肯定的强阿片药 不能像袋鼠跳跃那样,从弱阿片跳到弱阿片 复合制剂由于非甾类抗炎药的存在,有封顶效应和相关的副作用 本文档共125页;当前第63页;编辑于星期日\19点50分 用于重度疼痛的“强”阿片类止痛药物 分类 常用有效剂量 给药途径 峰值时间 持续时间 主要副作用 (mg/4-6h) (h) (h) 吗啡 ※ 5-30 口服 1.5-2 4-6 便秘,呕吐,镇静 10 皮下 0.5-1 3-5 低血压及晕厥,缩瞳 美沙酮 5-20 口服 4-6 便秘,恶心,呕吐 10 皮下 0.5-1.5 4-6 呼吸抑制,蓄积而引起镇静 哌替啶 300 口服 1-2 3-6呼吸抑制,类阿托品中毒症状 二氢吗啡酮 8 口服 1-2 3-4 与吗啡同,作用时间较短 皮下 0.5-1 3-4 吗啡控释片 10-60mg/12h 口服 2-3 12 便秘,恶心,呕吐 芬太尼透皮贴剂25ug/h起始 经皮 12-18 72 恶心,呕吐,头晕,便秘 但便秘发生率明显低于吗啡 ※为代表性药物 本文档共125页;当前第64页;编辑于星期日\19点50分 丁丙诺非 镇痛作用是吗啡的30倍 阿片受体激动-拮抗剂(部分激动剂) 一旦与受体结合就不容易解离而维持较长时间的药理作用,作用持续时间达8小时 首过效应明显,不能口服,舌下含服吸收好,生物利用度75%,可通过胎盘和血脑屏障 存在镇痛极限,具有封顶效应,每日3-5mg为镇痛高限(相当于吗啡180mg-300mg) 本文档共125页;当前第65页;编辑于星期日\19点50分 丁丙诺非 属于长效镇痛剂,单独或低剂量使用时会产生激动作用,发挥镇痛作用 高剂量时发生拮抗作用 不能与吗啡同时应用 肌肉注射:0.15-0.3mg q6h-q8h 舌下含服:0.2-0.6mg q6h-q8h 仅用于部分使用较低剂量吗啡的患者,不能代替吗啡 产生的呼吸抑制不能被纳洛酮拮抗 本文档共125页;当前第66页;编辑于星期日\19点50分 难治性疼痛处理 癌症骨转移引起的骨痛 晚期癌症60%--84%出现骨转移疼痛,肺癌和乳腺癌患者骨转移率达85%。 1、NSAIDS 如阿司匹林 扑热息痛 2、双磷酸盐类 如氯磷酸二钠 3、有创性治疗 如放射治疗等 本文档共125页;当
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