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第三章抗微生物药物;优选第三章抗微生物药物;病原体;;3.化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):
半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值
即CI=LD50/ED50。
;;8.抗生素:原称抗菌素,是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,能杀灭或抑制细菌、真菌、放线菌、病毒、螺旋体、衣原体、支原体、立克次氏体和寄生虫、肿瘤等的化学物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素,后者是对天然抗生素进行结构改造而获得。;二、抗生素分类;抗生素分类;;氨基糖苷类抗生素的基本结构是由
(4)局部软组织或创面感染(如烧伤):SN、SD-Ag、SML;
广谱:不仅对细菌,而且对衣原体、支原体、
头孢噻吩(先锋1号)
用于G+球菌所致的马腺疫、葡萄球菌病,
对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强,金葡菌有效,
首选抢救药物:
(1)不耐酸,在酸性条件下易被破坏,在碱性环境中抗菌活性增强。
德国著名诗人、哲学家、学家和剧作家席勒
SG(磺胺脒)、PST(酞磺胺噻唑,泻痢定)、SST(琥磺噻唑)、PSA(酞磺醋胺)
对?-内酰胺酶稳定性
?-内酰胺类抗生素的化学结构:
(10)鼠疫:SD+链霉素
大环内酯类首选用于:
按1:5的比例与SQ、SD、SM2、SMD合用,防治禽、兔球虫病及畜禽肠道感染等。
指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素.;;;;5.外排泵机制
喹诺酮类
大环内酯类等;指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素.
青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸
头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。;头孢菌素的基本结构
为7-氨基头孢烷酸;青霉素类抗生素
(PenicillinAntibiotics);青霉素的发现;
天然青霉素:
优点:杀菌力强、毒性低、价廉。
缺点:抗菌谱较窄、易被胃酸和β-内酰胺酶(青霉素酶)水解破坏、金黄色葡萄球菌易产生耐药性。
半合成青霉素:耐酸、耐酶、广谱。
;青霉素(Penicillin)(苄青霉素、青霉素G);作用机理
与细菌细胞膜上的PBPs结合,阻碍粘肽形成,抑制细菌细胞壁合成,杀菌。
抗菌谱
对G+和G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。
;抗菌特点;革兰氏染色法
1884年,由丹麦??理学家Gram创立。革兰氏染色法是细菌学上最常用的鉴别染色法,通过此法染色,可将细菌鉴别为革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)两大类。;制片→初染(结晶紫1min)→水洗→媒染(碘液1min)→水洗→脱色(乙醇20-30s)→水洗→复染(番红2min)→水洗→干燥→观察;1;革兰氏染色的机理:
两类细菌的细胞壁成分和结构:;;革兰氏G-杆菌;【抗菌作用】;【临床应用】;【不良反应】;皮试;【不良反应】;青霉素歌诀;临床应用注意事项;氨苄西林(Ampicillin)(氨苄青霉素);阿莫西林(Amoxicillin)(羟氨苄青霉素);羧苄西林(Carbenicillin)(羧苄青霉素);
苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ):耐酸耐酶,主要用于耐青霉素的金葡菌。
氯唑西林(邻氯青霉素):
耐酸耐酶,称为“抗葡萄球菌青霉素”。;头孢菌素类抗生素
;抗菌谱:
第一代:对G+强于二、三、四代,G-较差,绿脓杆菌无效,对β-内酰胺酶较敏感。
第二代:G+↓,G-↑,绿脓杆菌无效,较能耐β-内酰胺酶。
第三代:G+↓↓,G-↑↑,对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好作用,对β-内酰胺酶有很高的耐受力。
第四代:G+↓↓,G-↑↑↑,抗菌谱更广,对β-内酰胺酶高度稳定。
作用机理:与青霉素类相同(抑制细菌细胞壁合成)。;;抗菌谱;头孢唑啉;头孢拉定;头孢噻吩(先锋1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢来星(先锋3号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑啉(先锋5号)
头孢拉啶(先锋6号)
头孢乙腈(先锋7号);
对多数G+、G-菌有效,对厌氧菌有强效(亚胺培南作用最强)。
;
1、抗菌谱、抗菌活性与第三代头孢相似;
2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强;;
1、窄谱抗生素,对G-杆菌高敏,对G+球菌、厌氧菌无效;
2、主要用于G-需氧菌所致感染。;
化学结构与头孢菌素相似,故也列为第二代头孢菌素;
抗菌谱广,对G-杆菌作用强,对厌氧菌高敏,对铜绿假单孢菌无效;
用于G-菌和厌氧菌所致感染。;小结(一);;氨基糖苷类抗生素
(Aminoglycosidean
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