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脂质体包药的研究进展

脂质体由脂质双分子组成，内部为水相的封闭囊肿。水相和膜可以包裹各种物质，如亲水性物质、稀疏水性物质和两类物质。包封率是评价脂质体制剂的制备工艺和质量评价的重要指标,也是较普通制剂发挥高效、低毒特点并提高药物治疗指数、降低药物不良反应并减小药物剂量的关键。因此,包封率是脂质体研究的重要考察项目。本文主要介绍脂质体包封率测定方法及其新进展,以期促进新型载药脂质体的研究与开发。

1包封率的测定

《中国药典》2005年版(二部)附录XIXE“微囊、微球及脂质体制剂指导原则”中质量检查项目下规定:若得到的是分散在液体介质中的微囊、微球、脂质体,应通过适当方法(如凝胶柱色谱法、离心法或透析法)进行分离后测定,按下式计算包封率。

包封率(%)=系统中包封的药量/系统中包封与未包封的总药量×100%=(系统中包封与未包封的总药量-液体介质中未包封的药量)/系统中包封与未包封的总药量×100%

包封率不得小于80%。此包封率通常称为重量包封率。此外,还可用容积包封率和药脂包封比或磁脂包封比表示。

2分离纯化方法

脂质体包封率测定可以将游离药物与脂质体分离后进行分析测定与不进行游离药物与脂质体分离直接分析测定的两种方法。前者经过凝胶柱层析法、微柱离心法或透析法等分离纯化步骤进行测定,然后根据总投药量计算得出包封率;后者如荧光淬灭反应法、电子自