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托伐普坦片处方工艺优化及可行性研究

魏彬王巍巍崔增运朱玮玮盖树常（通讯作者）

河北龙海药业有限公司，河北石家庄050000

摘要：目的通过对体外溶出行为的测定，将托伐普坦片处方进行筛选；通过处方工艺的研究并优化，达到较好

的生产条件，为实现大批量生产提供有效的科学依据。方法采用粉末直压工艺制备托伐普坦片，紫外分光光度

法对溶出曲线进行测定，通过对辅料、工艺参数的考察筛选处方及工艺。结果托伐普坦自制片与原研片在不同

溶出介质中f均大于50；片面光洁平整，无黏冲现象。结论本文所研制托伐普坦片处方合理，制备产品满足片

2

剂质量需求，片剂工艺操作简单，工艺稳定性较好，能够保证生产质量。

关键词：托伐普坦；粉末直压；溶出曲线

中图分类号：TQ460.6

托伐普坦（Tolvaptan）是选择性加压素V2受体聚维酮（湖南九典）；硬脂酸镁（安徽山河）。

拮抗剂，可用来治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利2方法与结果

尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。托伐普坦片

2.1处方筛选与确定

可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液

为确保与原研药物的一致性，本研究参考托伐普

排出。在临床研究中，托伐普坦片与安慰剂相比，明

坦片原研制剂处方组成，选择与原研制剂相同辅料种

显升高了患者血浆中的钠离子浓度。口服托伐普坦能

类，并对原料药粒径及辅料型号、厂家、用量等方面

明显减轻患者体重和水肿，且不破坏血电解质平衡，

进行筛选。初步确定处方组成为：

并能有效升高CHF（充血性心力衰竭）患者并发的低

表1处方初拟

血钠。托伐普坦耐受性好，治疗中不必限制水的摄入，

物料名称单片用量用量占比

不良反应轻。不同处方工艺制备该药物会对溶出行为托伐普坦30mg35%

造成影响，因此，探究该仿制药的制备方法并保证片玉米淀粉8.6mg10%

乳糖（国产，100目）21.4mg25%

剂质量具有重大意义。本文探究了托伐普坦仿制片的微晶纤维素（SH-102）21.4mg25%

制备，以溶出度及工艺可行性为主要评价指标，筛选羟丙甲纤维素2.6mg3%

交联聚维酮0.9mg1%

了与原研市售片溶出曲线一致的最佳处方工艺。硬脂酸镁0.9mg1%

1仪器与材料片芯辅料种类为玉米淀粉、乳糖、微晶纤维素、

羟丙甲纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁。

1.1仪器

制备工艺为：将托伐普坦原料药、玉米淀粉、乳

DP30A单冲压片机（北京国药龙立）；SGHL2-4-8

糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚维酮过60目

湿法混合