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浅析西药盐酸氯丙嗪药理作用及临床应用
作者:何礼杰指导老师:雷新跃
【论文摘要】本文详细介绍了氯丙嗪的理化特性、中枢作用机制以及临床方面的应用。
重点阐述了氯丙嗪的药理作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。
【关键词】氯丙嗪;药理作用;副作用
1
目录
【论文摘要】错误!未定义书签。
【关键词】错误!未定义书签。
1、盐酸氯丙嗪的理化特性错误!未定义书签。
2、氯丙嗪的药理机制错误!未定义书签。
3氯丙嗪的作用机制及临床应用错误!未定义书签。
3.1对中枢神经系统的作用错误!未定义书签。
3.2氯丙嗪等吩噻嗪类药物机制3
3.3氯丙嗪对体温调节作用3
3.4对自主神经系统的作用3
3.5对内分泌系统的影响3
4、临床应用错误!未定义书签。
5、氯丙嗪的副作用5
6、氯丙嗪和其他药物合用时注意事项5
参考文献6
2
1、盐酸氯丙嗪的理化特性
盐酸氯丙嗪为白色或乳白色结晶粉末;微臭,味极苦。有引湿性。熔点为194-198℃。
在水、乙醇或三氯甲烷(氯仿)中易溶,在乙醚或苯中不溶。5%的水溶液pH值为4~5,游
离碱的pKa值为9.3。本品具有吩噻嗪环,性质不稳定,易被氧化变质。在空气中或日光中
放置,逐渐变为红色。在其溶液中加入连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,可
以阻止变色。盐酸氯丙嗪水溶液遇硝酸显红色;与三氯化铁试液反应,显稳定红色。
2、氯丙嗪的药理机制
主要阻断脑内边缘系统多巴胺(dopamine,DA)受体,这是其抗精神病作用的主要机制。
但是氯丙嗪也能阻断肾上腺素a受体和M胆碱受体。因此其药理作用广泛,也是其长期应
用产生严重的不良反应的基础。DA能神经元并不是只存在于边缘系统,如D2样受体也分布
在黑质纹状体系统(锥体外系)以及其他区域(如下丘脑控制激素释放因子处)。因此,DA
受体拮抗剂氯丙嗪虽可改善精神分裂症状,但长期应用也可导致锥体外系运动障碍和内分泌
【】
改变。1
3氯丙嗪的作用机制及临床应用
3.1对中枢神经系统的作用
氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用,也称神经安定作用。氯丙嗪能显著控制活动
状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力;能显著减少动物自发活动,易诱导入睡,但动物对刺
激有良好的觉醒反应;与巴比妥类催眠药不同,加大剂量也不引起麻醉;能减少动物的攻击
行为,使之驯服,易于接近。正常人口服治疗剂量氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡
漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓慢呆滞,而智力正常,在安静环境状态下易
于入睡,属于浅睡状态,但也易于唤醒,醒后神志清醒,随后又易入睡。精神分裂症患者服
用氯丙嗪后则显现良好的抗精神作用,能迅速控制兴奋躁动状态,大剂量连续用药能消除患
者的幻觉和妄想等症状,减轻思维障碍,使患者恢复理智,情绪安定,能够生活自理。但是
【】
要注意的是本品对于抑郁症无效,甚至可使之加剧。1
3.2氯丙嗪等吩噻嗪类药物机制
氯丙嗪等吩噻嗪类药物主要是通过阻断中脑——边缘系统和中脑——皮层系统的D2样
受体而发挥疗效的。但是,由于氯丙嗪对这两个通路和黑质—纹状体通路D2样受体的亲和
力几乎无差异,因此,在长期应用氯丙嗪的患者中,锥体外系反应的发生率较高。
氯丙嗪的镇吐作用也较强。小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,这
是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量的氯丙嗪直接抑
制呕吐中枢。但是,氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐。对顽固的呃逆有效,其机制是氯
【】
丙嗪抑制位于延脑与催吐化学感受区旁呃逆的中枢调节部位。1
3.3氯丙嗪对体温调节作用
氯丙嗪对调节体温的主要是对下丘脑体温调节区域中枢有很强的
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