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浅析西药盐酸氯丙嗪药理作用及临床应用

作者:何礼杰指导老师:雷新跃

【论文摘要】本文详细介绍了氯丙嗪的理化特性、中枢作用机制以及临床方面的应用。

重点阐述了氯丙嗪的药理作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。

【关键词】氯丙嗪;药理作用;副作用

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目录

【论文摘要】错误!未定义书签。

【关键词】错误!未定义书签。

1、盐酸氯丙嗪的理化特性错误!未定义书签。

2、氯丙嗪的药理机制错误!未定义书签。

3氯丙嗪的作用机制及临床应用错误!未定义书签。

3.1对中枢神经系统的作用错误!未定义书签。

3.2氯丙嗪等吩噻嗪类药物机制3

3.3氯丙嗪对体温调节作用3

3.4对自主神经系统的作用3

3.5对内分泌系统的影响3

4、临床应用错误!未定义书签。

5、氯丙嗪的副作用5

6、氯丙嗪和其他药物合用时注意事项5

参考文献6

2

1、盐酸氯丙嗪的理化特性

盐酸氯丙嗪为白色或乳白色结晶粉末;微臭,味极苦。有引湿性。熔点为194-198℃。

在水、乙醇或三氯甲烷(氯仿)中易溶,在乙醚或苯中不溶。5%的水溶液pH值为4~5,游

离碱的pKa值为9.3。本品具有吩噻嗪环,性质不稳定,易被氧化变质。在空气中或日光中

放置,逐渐变为红色。在其溶液中加入连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,可

以阻止变色。盐酸氯丙嗪水溶液遇硝酸显红色;与三氯化铁试液反应,显稳定红色。

2、氯丙嗪的药理机制

主要阻断脑内边缘系统多巴胺(dopamine,DA)受体,这是其抗精神病作用的主要机制。

但是氯丙嗪也能阻断肾上腺素a受体和M胆碱受体。因此其药理作用广泛,也是其长期应

用产生严重的不良反应的基础。DA能神经元并不是只存在于边缘系统,如D2样受体也分布

在黑质纹状体系统(锥体外系)以及其他区域(如下丘脑控制激素释放因子处)。因此,DA

受体拮抗剂氯丙嗪虽可改善精神分裂症状,但长期应用也可导致锥体外系运动障碍和内分泌

【】

改变。1

3氯丙嗪的作用机制及临床应用

3.1对中枢神经系统的作用

氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用,也称神经安定作用。氯丙嗪能显著控制活动

状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力;能显著减少动物自发活动,易诱导入睡,但动物对刺

激有良好的觉醒反应;与巴比妥类催眠药不同,加大剂量也不引起麻醉;能减少动物的攻击

行为,使之驯服,易于接近。正常人口服治疗剂量氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡

漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓慢呆滞,而智力正常,在安静环境状态下易

于入睡,属于浅睡状态,但也易于唤醒,醒后神志清醒,随后又易入睡。精神分裂症患者服

用氯丙嗪后则显现良好的抗精神作用,能迅速控制兴奋躁动状态,大剂量连续用药能消除患

者的幻觉和妄想等症状,减轻思维障碍,使患者恢复理智,情绪安定,能够生活自理。但是

【】

要注意的是本品对于抑郁症无效,甚至可使之加剧。1

3.2氯丙嗪等吩噻嗪类药物机制

氯丙嗪等吩噻嗪类药物主要是通过阻断中脑——边缘系统和中脑——皮层系统的D2样

受体而发挥疗效的。但是,由于氯丙嗪对这两个通路和黑质—纹状体通路D2样受体的亲和

力几乎无差异,因此,在长期应用氯丙嗪的患者中,锥体外系反应的发生率较高。

氯丙嗪的镇吐作用也较强。小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,这

是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量的氯丙嗪直接抑

制呕吐中枢。但是,氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐。对顽固的呃逆有效,其机制是氯

【】

丙嗪抑制位于延脑与催吐化学感受区旁呃逆的中枢调节部位。1

3.3氯丙嗪对体温调节作用

氯丙嗪对调节体温的主要是对下丘脑体温调节区域中枢有很强的

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