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酒石酸美托洛尔胶囊说明书

【药品名称】

通用名：酒石酸美托洛尔胶囊曾用名：

商品名：

英文名：MetoprololTartrateCapsules

汉语拼音：jiushisuanMeituoluoerjiaonang

本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-

酒石酸盐

其结构式为：

HCO

3 CH

3

O N CH

H

OH

, HO

3HOOH

3

H

O

OH

2

OH

H OH

分子式：(CHNO)·CHO

1525 32 466

分子量：684.82

【性状】

本品为胶囊剂

【药理毒理】

本药属于2A类即无部分激动活性的β

-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对

1

β -受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作

1

用约与普萘洛尔（PP）相等，对β

-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作

1

用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔

（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。

【药代动力学】

美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为

羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t

1/2

为3～

4小时；10%为慢代谢型，t

1/2

可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能

不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(5%)为原形物。

不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。

与普萘洛尔（PP）相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布

容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3～10%以原形

经肾脏排出。

【适应症】

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】

治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。

急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病

人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日两次。

不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。

急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。

心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日两次。

在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～

50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。

心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日两次。

最大剂量不应超过300mg～400mg/天。

【不良反应】

1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉