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甲氨蝶呤药物的主要作用机制
甲氨蝶吟为抗叶酸类抗肿瘤药,可能很多的人对甲氨蝶吟并不了解,更不知道甲氨蝶吟药物作用机制是什么。了解药物的主要机制首选需要看得懂说明书。下面是为你整理的甲氨蝶吟药物作用机制的相关内容,希望对你有用!
药物作用机制药物作用机理或作用机制主要是研究药物如何起作用的,药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。
四氢叶酸是在体内合成嘌吟核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌吟核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,甲氨蝶吟片主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。该药口服给药,成人一次5mg;;10mg,-日1次,每周1;;2次,一疗程安全量50mg;;100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg;;20mg/m2,每周一次。
甲氨蝶吟药物的功能主治(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性
葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。
大剂量甲氨蝶吟辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
⑷甲氨蝶吟于1988年开始用于治疗类风湿关节炎(RA)。而甲氨蝶吟与阿达木单抗等生物制剂联合用药,可以更有效地缓解RA患者的疾病症状,减缓关节损伤的进展(X线显示),并且可以改善身体功能。与传统药物相比,阿达木单抗等生物制剂的疗效强且持久,且耐受性良好。
⑸还可在异位妊娠局部胎囊注射缓解出血。
甲氨蝶吟药物的适应症主要适用于急性白血病、孚L腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶吟后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶吟的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
甲氨蝶吟药物剂量用法适应证
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶吟后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶吟的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
剂量与用法
1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/0o
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~1。日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶吟1g~5g/m2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
甲氨蝶吟药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、 由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌吟醇等药剂量
3、 该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4、 与保泰松和磺胺类药
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