NSAIDs在常见慢病中的用药安全解读（专业PPT课件）.pptx

NSAIDs在常见慢病中的用药安全;

目录

01NSAIDs简介

NSAIDs在常见慢病中的用药安全;

第一部分

NSAIDS简介;

·非甾体抗炎药(nonsteroidalantiinflammatorydrug,NSAIDs)是治疗急慢性疼痛的常用药物，具有抗炎、镇痛、解热作用

·NSAIDs在老龄人群中的应用增加，将使应用NSAID相关的不良事件数量增加

。据估计，5%-7%的住院与药物不良反应有关，在这些住院治疗中，11%-

12%是由非阿司匹林类NSAID对胃肠道、神经系统、肾脏的影响或过敏反应引起的[1,2]。;

NSAIDs的分类

·按照化学结构分：

1.水杨酸类，代表药物阿司匹林；

2.丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；

3.苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；

4.吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；

5.吡咯乙酸类，代表药物托美丁；

6.吡唑酮类，代表药物保泰松；

7.昔康类，代表药物吡罗昔康；

8.昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等;

根据COX-2抑制度的分类第一届国际COX-2研讨会

·无选择性COX抑制剂

-对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别

·倾向性(选择性)COX-2抑制剂

-COX-2的ICs?比COX-1低2至100倍

-在一定剂量具有止痛和抗炎作用，能抑制COX-2而不影响COX-1

-在高剂量时，出现有临床意义的与COX-1相关的副反应

·特异性COX-2抑制剂(COXIB)

一100倍COX-2选择性

一在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1(无胃肠溃疡或血小板作用);

COX-2抑制剂于99年后

应用于临床;;

NSAIDs的副作用

·上消化道出血(溃疡15-30%)

·肝毒性

·肾毒性(慢性肾功能不全患者中20%可追踪到用NSAIDs史)

·血液系统损害

·过敏性损害

·神经系统损害;

第二部分

NSAIDS在常见慢病中的用药安全;

·胃炎、食管炎、

胃及十二指肠溃疡、出血、穿孔和梗阻

·哮喘

·冠心病、心衰、房颤、高血压

·卒中

·肝肾功能、血液系统

·甲氨蝶呤、喹诺酮、ACEI、抗凝药;

NSAIDs与胃肠道不良反应;

·消化道不良反应是NSAIDs最常见的不良反[1]

·阿司匹林及NSAID引起的黏膜损伤主要是上消化道COX-1受抑制导致的，但COX-2受抑制也可能发挥作用[2]

·在临床推荐的剂量下，COX-2选择性抑制剂仍可能阻断胃和十二指肠内???COX-1,从而可能导致损伤[3];

胃肠道毒性

·胃肠道出血

-在美国，每年有超过1.5%(107,000)的类风湿关节炎患者因胃出血而住院一这些患者中的12~15%会死亡

-在发生严重的出血之前可以无症状

·胃出血

一每日服4~5g的阿司匹林会伴有每日3~8mL的失血(未应用此治疗的人只有0.6mL)

一可导致缺铁性贫血

·是由于抑制PGE?的生成，并非由直接刺激造成;

NSAIDs消化道损伤风险的特点

·风险与所用的品种有关：风险从高到低：吲哚美辛(RR2.25)萘普生(RR1.83)双氯芬酸(RR1.73)吡罗昔康(RR1.66)替诺昔康(RR1.43)=布洛芬(RR1.43)美洛昔康(RR1.24)

·风险与治疗的持续时间有关：在观察到严重GI副作用的风险之前，平均治疗持续时间为84日。然而，当使用吲哚美辛时，早在7日时风险即明显增加

·风险与治疗的剂量有关：较高剂量的NSAID也会增加溃疡的风险·低剂量布洛芬(RR1.6,95%Cl0.8-3.2)高剂量布洛芬(RR4.2,95%Cl1.8-9.8)

低剂量萘普生(RR3.7,95%Cl1.7-7.7)高剂量萘普生(RR6.0,95%Cl3.0-12.2)

Source:RichyF,BruyereO,EthgenO,etal.Timedependentriskofgastrointestinalcomplicationsinducedbynon-steroidalanti;

·损伤部位：NSAIDs相关胃溃疡的发病率(12%-30%,比普通人群高40倍)

高于十二指肠溃疡(2%-19%,比普通人群高8倍左右)

·出现时间：NSAIDs引起的胃肠道损伤随服药时间延长而增加，且在一定范围内呈剂量依赖性。服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段，3个月时达高峰;

一早——更早期发生：

服用萘普生仅1周，有19%的患者出镜下胃溃疡

服用双氯芬酸仅2周，即造成68%-75%的健康人小肠损伤

二高——