实验《贝诺酯合成》.pdfVIP

实验二贝诺酯的合成

一、实验目的

1、经过乙酰水杨酰氯的制备，认识氯化试剂的选择及操作中注意的事项。

2、经过本实验认识拼合原理在药物结构修饰方面的应用。

3、认识Schotten-Baumann酰基化反应原理。

二、实验原理

阿司匹林与二氯亚砜在少许吡啶催化下进行羧羟基的卤置换反应，生成

2-乙酰氧基苯甲酰氯：

COOHCOCl

N

SOCl2SO2HCl

OCOCH3OCOCH3

扑热息痛（对乙酰氨基酚）在氢氧化钠作用下生成钠盐，再与2-乙酰氧基

苯甲酰氯进行Schotten-Baumann酰基化反应，生成贝诺酯（2-乙酰氧基苯甲酸

-4-乙酰氨基苯酯）。

OH

ONa

NaOH

NHCOCH3NHCOCH

3

NHCOCH

3

ONa

COONHCOCH

COCl

3

OCOCH3

OCOCH

3

NHCOCH3

三、实验资料与设备

1玻璃仪器及规格

名称规格数目

注射器5ml1

冰水浴缸--1

三颈瓶250ml1

三颈瓶100ml1

球形冷凝器