化学治疗药—化学治疗药基础知识（药理学课件）.pptx

抗微生物药概论

;1、化学治疗药的概念及分类;（一）.化学治疗

;病原体;化疗药物发展简史;定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。

包括:抗菌药antibacterialdrugs)

抗真菌药(antifungaldrugs)

抗病毒药(antiviraldrugs);抗菌药物和抗生素都是临床上常用的名词,而且经常彼此混用,但前者包含的范围显然较后者为广。

抗菌药物:

是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,有的可用于寄生虫感染,包括人工合成抗菌药和抗生素。

抗生素:

由某些微生物(放线菌、真菌、细菌)在代谢过程中产生的,具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。;(3)抗菌谱(antibacterialspectrum):

抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围,是临床选择用药的重要依据。

窄谱抗菌药:

指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小,如异烟肼

广谱抗菌药:

不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广,如四环素、氯霉素;(4)抗菌活性(antibacterialactivity)

药物抑制或杀灭细菌的能力。

抑菌药(bacteriostatic)

能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物,如红霉素等。

杀菌药(bactericide)

不仅抑制细菌的生长,并能将其杀灭的药物,如青霉素等。;(1)抗菌谱;

(2)抗药性的产生情况;

(3)抗菌活性的强弱:抑菌还是杀菌;

(4)药动学特征;

(5)毒性和副作用如何。;二、抗菌药作用机制;1.抑制细胞壁的合成

2.影响胞浆膜通透性

3.影响胞浆内生命物质的合成

——影响叶酸代谢

——抑制核酸合成

——抑制蛋白质合成;N-乙酰胞壁酸前体

N-乙酰胞壁酸

消旋酶

合成酶

N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽

五肽复合物二糖复合物;2.影响胞浆膜通透性;?;

谷氨酸食物

+

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

(PABA)

核酸合成;

喹诺酮类

抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓

利福平

抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓;;氨基苷类→影响蛋白质合成全过程

四环素类→通过与30S核糖体亚基结合

氯霉素类

林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合

大环内酯类;;(1)化疗指数(chemotherapeuticindex):

是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。

一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。

化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。;(2)抗菌后效应(postantibioticeffect,PAE)

指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间,且疗效不减。

(3)首次接触效应(firstexposeeffect)

是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需间隔相当时间以后,才会再起作用。;三细菌的耐药性;耐药