化学治疗药（药理学课件）.pptx

抗微生物药概论抗菌药物的分类和作用机制

1、化学治疗药的概念及分类2、抗微生物药、抗生素、抗菌谱的概念3、抗菌药物的分类及作用机制5、抗菌药物的合理应用目录4、耐药性、化疗指数、抗生素后效应、抑菌药和杀菌药的概念

（一）.化学治疗1、概念一、基本概念定义:细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。包括:抗微生物药(antimiczobialdrug)抗寄生虫药(antiparasiticdrug)抗癌药(anticancerdrug)

病原体药物抑制或杀灭作用耐药性抗病防御能力致病作用防治作用与不良反应体内过程药动学机体

化疗药物发展简史30年代——磺胺类40年代——青霉素(PNCG)50年代——红霉素、四环素、氯霉素60年代——广谱半合成PNC类、一代头孢、氨基糖苷类70年代——广谱半合成PNC类、二代头孢80年代——三代头孢、氟喹诺酮类90年代至今---四代头孢、新氟喹诺酮类

定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括:抗菌药antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)抗病毒药(antiviraldrugs)2、抗微生物药物

抗菌药物和抗生素都是临床上常用的名词,而且经常彼此混用,但前者包含的范围显然较后者为广。抗菌药物:是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,有的可用于寄生虫感染,包括人工合成抗菌药和抗生素。抗生素:由某些微生物(放线菌、真菌、细菌)在代谢过程中产生的,具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。

(3)抗菌谱(antibacterialspectrum):抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围,是临床选择用药的重要依据。窄谱抗菌药:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小,如异烟肼广谱抗菌药:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广,如四环素、氯霉素

(4)抗菌活性(antibacterialactivity)药物抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药(bacteriostatic)能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物,如红霉素等。杀菌药(bactericide)不仅抑制细菌的生长,并能将其杀灭的药物,如青霉素等。最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC):药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(minimalactericidalconcentration,MBC):药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。

(1)抗菌谱;(2)抗药性的产生情况;(3)抗菌活性的强弱:抑菌还是杀菌;(4)药动学特征;(5)毒性和副作用如何。如何评价抗菌药物？

二、抗菌药作用机制基本结构:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质特殊结构:荚膜、鞭毛、菌毛、芽胞

1.抑制细胞壁的合成2.影响胞浆膜通透性3.影响胞浆内生命物质的合成——影响叶酸代谢——抑制核酸合成——抑制蛋白质合成抗菌作用机制:

N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合物二糖复合物1.抑制细菌细胞壁的合成胞浆内胞浆膜细胞膜外磷霉素→环丝氨酸↗

↘万古霉素↓杆菌肽↓?-内酰胺类↓脂载体转肽酶

2.影响胞浆膜通透性氨基苷类抗菌药多肽类抗菌药多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药→通过离子吸附作用→与G-菌胞浆膜磷脂结合→与真菌胞浆膜固醇类物质结合→抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成

?细胞质:细胞膜包裹的溶胶状物质由水、蛋白质、脂类、核酸及少量糖和无机盐组成细胞质内含有许多重要结构,常见有核糖体质粒胞质颗粒与真核细胞不同,抗菌素作用部位染色体外遗传物质,与遗传变异有关异染颗粒等,可鉴别细菌3.影响胞浆内生命物质的合成

谷氨酸