第四十章-抗结核药物异烟肼的体内过程和临床应用.pptxVIP

第四十章-抗结核药物异烟肼的体内过程和临床应用.pptx

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第四十章抗结核药物异烟肼的体内过程和临床应用

抗结核药物-异烟肼吸收:口服、注射均可分布:广泛分布于脑,胸、腹膜腔、淋巴结,纤维病灶等代谢:肝乙酰化(快、慢、中间型)排泄:原型和代谢产物(乙酰异烟肼、异烟酸)由尿排泄【体内过程】

快代谢型--乙酰化异烟肼多(黄种人占50%),肝毒性慢代谢型--游离异烟肼多(黄种人占26%,白种人占(50%--60%)易出现神经系统不良反应抗结核药物-异烟肼意义:根据代谢类型确定给药方案1次/日,快代谢型1次/周,慢代谢型

【抗菌机制】抗结核药物-异烟肼结合β-酮酯酰载体蛋白合成酶,抑制分枝杆菌酸合成,使细菌细胞壁合成受阻抑制DNA合成与细菌菌株内的一种酶结合,代谢紊乱而死亡

抗结核药物-异烟肼【抗菌作用】?有繁殖期杀菌和静止期抑菌作用;?高浓度杀菌,低浓度抑菌;?能杀灭细胞内外结核菌。高度选择性

抗结核药物-异烟肼1.药物靶酶减少、丢失,异烟肼难以结合。2.菌膜通透性降低,药物摄取减少。耐药机制【耐药性】易产生耐药性,无交叉耐药强调联合用药

抗结核药物-异烟肼剂量:1.急性粟粒性结核、结核性脑膜炎:需大剂量(600mg/d)口服或静滴2.普通结核:1次/d晨起空腹顿服(200-300mg/d)【临床应用】各种类型的结核病首选单用早期、轻症结核病或预防给药联用规范化治疗各种结核病

抗结核药物-异烟肼1、神经系统反应(1)中枢神经系统症状:系维生素B6缺乏导致表现为失眠、头昏、轻度精神兴奋,可逐渐消失。(2)周围神经炎:系用药剂量,维生素B6缺乏及慢代谢型患者表现为四肢麻木、肌震颤、痛觉过敏、肌萎缩等。【不良反应】少、轻

抗结核药物-异烟肼2.肝毒性可致暂时性转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死快代谢型易见(为乙酰异烟肼所致)故应定期查肝功能,与利福平、吡嗪酰胺合用时尤应注意3.胃肠道反应,血液系统,粒细胞减少,血小板减少,溶血性贫血等

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