有机化合物_原创精品文档.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101094848A

(43)申请公布日2007.12.26

(21)申请号CN200580045028.6

(22)申请日2005.12.28

(71)申请人诺瓦提斯公司

地址瑞士巴塞尔

(72)发明人W·布赖滕施泰因江原建C·埃尔哈特P·格罗舍比留佑幸岩城幸金轮孝则小

西一豪J·K·麦鲍姆升谷敬一二本柳厚子N·奥斯特曼铃木雅贵鸟谷尾淳横川文昭

(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所

代理人黄革生

(51)Int.CI

C07D401/10

C07D401/14

C07D401/12

C07D417/12

C07D413/12

C07D413/14

C07D413/04

C07D471/04

C07D409/12

A61K31/4545

C07D405/12

A61P9/00

C07D409/10

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

有机化合物

(57)摘要

本发明公开了3，4－取代的哌啶化

合物，这些化合物用于诊断性和治疗性治

疗温血动物，特别用于治疗依赖于肾素活

性的疾病(＝障碍)；此类化合物在制备用

于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂

中的用途；此类化合物在治疗依赖肾素活

性的疾病中的用途；包含3，4－取代的哌

啶化合物的药物制剂，和/或包含施用3，4

－取代的哌啶化合物的治疗方法、制备

3，4－取代的哌啶化合物的方法以及用于

其合成的新中间体和部分步骤。3，4－二

取代的哌啶化合物具有式(I)结构，其中符

号具有说明书中定义的含义。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.式I化合物或其盐

其中

Rsup1/sup是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代

的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的

或取代的环烷基；

Rsup2/sup是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或

取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代

的环烷基或者酰基；

W是选自式IA、IB和IC的基团，

其中星号(*)表示基团W与式I的哌啶环的4-碳连接的位置，并且其中

Xsub1/sub、Xsub2/sub、Xsub3/sub、Xsub4/sub和

Xsub5/sub独立地选自碳和氮，其中式IB中的Xsub4/sub和式IC中的

Xsub1/sub可以具有这些含义之一或另外选自S和O，其中碳和氮环原子可以

带有需要数目的氢或取代基Rsub3/sub或-如果在下文给出的限制中存在的话-

Rsub4/sub以使环碳形成的键的数目为四、环氮形成的键的数目为三；条件是

式IA的Xsub1/sub至Xsub5/sub中至少两个、优选至少三个是碳并且式

IB和IC的Xsub1/sub至Xsub4/sub中至少一个是碳，优选Xsub1/sub

至Xsub4/sub中两个是碳；

y是0、1、2或3；

z是0、1、2、3或4

仅可以与Xsub1/sub、Xsub2/sub、Xsub3/sub和Xsub4/sub中的

任意一个连接的R3是氢或优选未取代的或取代的Csub1/sub-Csub7/sub-

烷基、未取代的或取代的Csub2/sub-Csub7/sub-链烯基、未取代的或取代

的Csub2/sub-Csub7/sub-炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代

的杂环基、未取代的或取代的环烷基、卤素、羟基、醚化