胰岛素和其他降糖药.ppt

磺酰脲类口服降血糖药—[磺酰脲类：基本特征]甲苯磺丁脲（tolbutamide，D860）。第二代：格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪，作用增加数十至上百倍。第三代：格列齐特（gliclazide，达美康），在磺酰脲的尿素部分有二环杂环，既降血糖也改善血小板功能。第20页,共32页，星期六，2024年，5月体内过程口服降血糖药—[磺酰脲类：体内过程]口服吸收良好、血浆蛋白结合率高，肝中氧化为羟基化合物随尿排出。甲苯磺丁脲3～5h达峰、t1/2约8h、维持6～12h、代谢物使尿蛋白测定呈假阴性。格列本脲2～6h达峰、维持15h，格列齐特吸收因人而异、t1/2约10h。第21页,共32页，星期六，2024年，5月口服降血糖药—[磺酰脲类：体内过程]第22页,共32页，星期六，2024年，5月药理作用口服降血糖药—[磺酰脲类：药理作用]降血糖作用：经受体介导促胰岛β细胞释放胰岛素、降低血清糖原水平、增加胰岛素受体数目及与靶组织结合力。抗利尿作用：促ADH分泌而不降低肾小球滤过率，如格列本脲、氯磺丙脲。对凝血功能的影响：抑制血小板聚集、促纤溶酶原合成，如格列齐特。第23页,共32页，星期六，2024年，5月口服降血糖药—[磺酰脲类：药理作用]第24页,共32页，星期六，2024年，5月临床应用和不良反应口服降血糖药—[磺酰脲类：临床应用和不良反应]用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者，氯磺丙脲尚用于尿崩症。常见皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡、神经痛，氯磺丙脲多见肝功损害，偶见白细胞、血小板减少和溶血性贫血，严重时见持久性低血糖症、但新型药物较少。第25页,共32页，星期六，2024年，5月药物相互作用口服降血糖药—[磺酰脲类：药物相互作用]保泰松、青霉素、双香豆素等，消耗性病人血浆蛋白低、黄疸病人血浆胆红素高，均竞争血浆蛋白结合。乙醇抑制糖原异生和肝葡萄糖输出，可诱发低血糖。氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药可降低磺酰脲类降糖作用。第26页,共32页，星期六，2024年，5月双胍类口服降血糖药—[双胍类：基本特征]二甲双胍（metformin，甲福明）和苯乙双胍（phenformin）。促脂肪组织摄取葡萄糖、减少葡萄糖肠吸收及糖原异生、抑制胰高血糖素释放等，对正常人血糖无影响。第27页,共32页，星期六，2024年，5月临床应用口服降血糖药—[双胍类：基本特征]用于肥胖及单用饮食控制无效的轻症糖尿病等。可见乳酸性酸血症、酮血症等严重不良反应，消化道反应、低血糖症发生率高。第28页,共32页，星期六，2024年，5月阿卡波糖（acarbose）口服降血糖药—[其它药物：基本特征]为新型的α-葡萄糖苷酶抑制药。在小肠上皮刷状缘与糖类竞争糖苷水解酶、减慢糖类水解及葡萄糖吸收。可单用或与它药合用。第29页,共32页，星期六，2024年，5月瑞格列奈（repaglinide）口服降血糖药—[其它药物：基本特征]为“第一个餐时血糖调节药”。模仿胰岛素生理性分泌而促胰岛素分泌。用于2型糖尿病及老年、糖尿病肾病和对磺酰脲类过敏者第30页,共32页，星期六，2024年，5月思考题思考题胰岛素增敏剂的药理作用和用途有哪些？胰岛素用途有哪些？磺酰脲类的降糖机理？第31页,共32页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第32页,共32页，星期六，2024年，5月关于胰岛素和其他降糖药熟悉各类代表药物的作用机制。了解新型降血糖药物的作用及应用。掌握①常用抗糖尿病药物的分类；②各代表药物的药理作用及应用；③胰岛素的适应症及不良反应。教学要求教学要求第2页,共32页，星期六，2024年，5月发病率和死亡率最高的5种疾病之一2型：NIDDM，90%以上糖尿病