n胆碱受体激动药.ppt

第六章胆碱受体激動药(cholinoceptoragonists);第壹节M胆碱受体激動药;[药理作用]

1.血管作用

2.心脏作用

3.平滑肌作用

4.腺体作用

5.骨骼肌作用

;卡巴胆碱

作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用時间较長。由于选择性较差，副作用较多，很少全身給药。皮下注射可用于术後腹气胀和尿潴留。

現重要用于

局部滴眼治疗青光眼。;贝胆碱

与Ach相似,不易被AchE水解。本品對胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，對心血管作用弱。临床用于术後腹胀气，尿潴留，胃张力減退症等。;(二)、生物碱类(M受体激動药)

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)

;1.對眼睛的作用

(1)缩瞳兴奋虹膜括约肌上的M受体，使之收缩产生;(2)減少眼内压房水产生及回流;(3)调整痉挛

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清晰,遠物模糊称调整痉挛。

睫状肌

悬韧带

;[临床应用]

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物.

特點：作用快、温和、短暂，刺激性小、渗透性好.;[不良反应]

眼科局部用药無明显不良反应。

剂量過大或口服給药時可出現M受体

過度兴奋的症状。可用阿托品對抗。

[注意]滴眼時应压迫眼内眦，防止药液吸取,产生副作用。;二、N胆碱受体激動药;[药理作用]

小剂量兴奋,大剂量克制。

1、對N1受体兴奋

2、對N2受体兴奋

3、長期吸烟与許多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;

易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明等

抗胆碱酯酶药

难逆性抗胆碱酯酶药：

有机磷酸酯类药

;第七章抗胆碱酯酶药和

胆碱酯酶复活药;乙酰胆碱;胆碱;第二节抗胆碱酯酶药（anticholinesteraseagents）;新斯的明（neostigmine）;;新斯的明(neostigmine)

[体内過程]

1、本品具有季胺基团，不通過血脑屏障，無中枢作用；不透過角膜，對眼睛無明显作用。

2、口服吸取差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有壹定危险性。注射後5~10min起作用，维持2~4h。;其他抗胆碱酯酶药作用比较;二.难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类;〔中毒机制〕;〔中毒体現〕;2.N样症状;临床分型：

轻度M样

中度M样＋N样

重度M样＋N样＋CNS;（二）慢性中毒;第三节胆碱酯酶复活药;碘解磷定复活胆碱酯酶過程示意图;碘解磷定

（pralidoximeiodide，派姆PAM）;二.解毒作用：

1.迅速控制肌颤。

2.對植物神經，中枢系统症状有壹定改善。

3.不能對抗大量堆积的Ach所致的M样作用。;氯解磷定

（pralidoximechloride，PAM-Cl）;