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右佐匹克隆的临床研究与应用

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（孝昌县第一人民医院湖北孝昌432900）

【摘要】右佐匹克隆是佐匹克隆的立体异构体,是新型镇静催眠药,2004年12月5日被美国FDA批准用于治疗失眠症,能有效地治疗急慢性失眠症,降低睡眠潜伏期、延长总睡眠时间和改善睡眠质量,恢复患者的精力,没有宿醉现象,不影响白天的注意力和记忆。本文对右佐匹克隆的临床研究与应用进行了综述，希望能够为相关工作人员提供借鉴。

【关键词】右佐匹克隆；镇静催眠药物；急慢性失眠症；用法用量；不良反应

R96A2095-1752（2015）28-0130-02

失眠症是指在良好的睡眠条件具备、躯体不存在任何睡眠影响因素时，无法入睡或无法维持睡眠状态，以至于睡眠不足、睡眠质量欠佳，身体机能无法正常运转的综合征[1]。现阶段，随着现代化进程的不断推进，社会发展日新月异，生活节奏不断加快，人们的生活压力也不断增加，人口老龄化问题、失眠问题逐渐成为了炙手可热的焦点问题。失眠症多发，对于人们的身心健康和生命质量危害极大，是造成意外事故和死亡的高危因素。经过研究，右佐匹克隆是一种非苯二氮类镇静催眠药物，作为佐匹克隆的右旋异构体，对于中枢BZ的亲和力要远远高出佐匹克隆[2]。现将其药代动力学、临床研究、用法用量及不良反应报告如下。

1.右佐匹克隆使用情况

作为治疗失眠的一种新型药物，右佐匹克隆的临床使用逐渐广泛，传统的阿普唑仑、艾司唑仑等的临床地位逐渐被取代。但是，右匹佐克隆的药理作用机制尚不明确，为了规范临床合理用药，应该根据有用药指征、用法用量符合说明书或遵医嘱、用药时间根据患者病情决定、药物选择适宜等评价标准。我院的临床实践中，右佐匹克隆的使用科室以神经内分泌科、心血管内科、骨科为最，在全院使用率统计中占据了79.2%。除此之外，老年患者和外伤患者的使用率也非常高。如下表1所示。

2.药动学

右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3mg右佐匹克隆后(每组8例受试者),吸收快速完全,达峰时间1.0～1.5小时。血浆半衰期为6小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和Sanford睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。

3.临床研究

由于传统镇静催眠药物长期使用出现耐受和对药物依赖的风险，慢性失眠症的治疗效果欠佳：采用随机、双盲、安慰剂对照研究，观察了3mg右佐匹克隆治疗慢性发性失眠6周疗效和安全性以及次日的宿醉现象，同时评价了2mg右佐匹克隆的疗效、耐受性、戒断反应和反跳性失眠。评估上采用多导睡眠脑电图(ＰＳＧ)和受试者自评问卷。276例患者随机接受3组治疗。结果显示3mg右佐匹克隆能明显改善患者的睡眠状况，缩短入睡时间、改善睡眠维持、延长睡眠时间和恢复患者的精力。2mg右佐匹克隆明显缩短睡眠潜伏期、改善睡眠效率。与安慰剂比较，活性药物治疗组惟一有显著差异的不良反应是口苦，治疗结束后没有发现戒断反应和反跳性失眠。在失眠症患者中，很大一部分患者为急性睡眠障碍(短暂性失眠)，即持续2周内的失眠，是慢性失眠症的主要形成因素，早期诊断、早期治疗有助于预防慢性难洽性失眠症的形成。大量的临床应用证明该药能明显改善多个方面睡眠，包括入睡和睡眠维持、睡眠质量和总睡眠时间、入睡后的觉醒次数(ＷＡＳＯ)、白天的执行功能等。失眠的发病率随着年龄的增加而增高，在老年人群中，主要表现为睡眠维持困难。一项随机、双盲、安慰剂对照研究观察了右佐匹克隆治疗65～85岁原发性失眠症患者的疗效，结果显示能明显减少患者的入睡时间和WASO，增加了总睡眠时间，患者的生活质量明显改善。停药后未出现反跳性失眠。最常见的不良反应是味觉改弯。右佐匹克隆还可能有助于改善如抑郁等其他疾病引起的失眠症状。

4.用法用量及不良反应

需要在睡前服用，18～60岁的成人，其推荐剂量为2～3mg／日(起始剂量2mg）。61岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4活性的药物的患者，起始剂量1mg／日，根据临床状况再酌情增加剂量。常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害[3]。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。

5.结语

右佐匹克隆作为一种新型有效的镇静催眠药，用于成人和中老年人暂时性和慢性失眠症，以及失眠长期治疗，能有效缩短睡眠潜伏期，延长睡眠总时间，提高睡眠质量，使患者恢复精力，不伴有宿醉现象，停药后不出现反跳性失眠，是目前一种替代传统镇静催眠药物的不错选择。

【参考文献】

[1]赵辉.右佐匹克隆治疗慢性原发性