普拉洛芬药品详细说明.docxVIP

【药名】普拉洛芬

【英文名】Pranoprofen

【别名】吡喃洛芬、泊来布洛芬、尼呋喃、普南扑灵、Difen，Ni-flan、Piranoprofen、Pranoflog、Pranoprofenum、Pranopulin、Pran-ox、Y-0084。【剂型】普拉洛芬片：75mg/片。普拉洛芬胶囊：75mg/粒。普拉洛芬糖浆：15mg/ml。普拉洛芬滴眼液：5ml/5mg/支。遮光，室温保存。

【药理作用】本品系丙酸衍生物，为非甾体类抗炎镇痛药，主要能抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。本品对家兔发热的抑制作用比吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林更强，而对正常体温几乎没有任何影响；在脂多糖(LPS)引起家兔发热的实验中，使用糖浆剂进行口服给药，其解热作用呈剂量依赖性。此外，动物实验还表明，本品的镇痛作用较布洛芬及阿司匹林强。

【药动学】本品口服后经消化道迅速吸收。健康成人餐后一次口服本品片剂75mg，1.9h后达血药浓度峰值，峰值浓度为(3.59±1.04)μg/ml，药时曲线下面积(AUC)为(9.29±0.55)g·h/ml；健康儿童(1～10岁)一次口服本品糖浆剂3mg/kg，0.5h后达血药浓度峰值(峰值浓度为8.77μg/m1)，0～8h的AUC为14.39g·h/ml。本品主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。给药后24h内，药物原形及葡萄糖醛酸结合物分别从尿中排出1.3%和84%。家兔两眼滴入本品滴眼液，30min后眼组织内药物浓度由高到低依次为：角膜、结膜、巩膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、巩膜后部。药物在晶体、血液和肝脏的分布非常少，而玻璃体中几乎没有。

【适应证】1.本品片剂和胶囊剂用于(1)慢性类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等的消炎和镇痛。(2)手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎。(3)急性上呼吸道感染的解热和镇痛(也可用糖浆剂)。2.本品滴眼液用于外眼部以及眼前段炎症性疾病(如眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、眼前段色素层炎等)的对症治疗。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.阿司匹林所致哮喘或有既往史者禁用。3.消化性溃疡禁用。4.严重血液系统异常禁用。5.严重肝、肾功能损害禁用。6.严重心功能不全禁用。7.严重高血压禁用。8.妊娠晚期妇女禁用。

【注意事项】1.支气管哮喘患者慎用。2.有消化性溃疡史者慎用。3.血液系统异

常或有既往史者慎用。4.有出血倾向的患者慎用。5.轻、中度肝肾功能损害或有既往史者慎用。6.轻、中度心功能异常的患者慎用。7.轻、中度高血压患者慎用。8.系统性红斑狼疮、溃疡性大肠炎、节段性回肠炎患者慎用。9.本品应避免与其他消炎镇痛药合用。10.使用本品可能会掩盖感染的症状，故用于感染性炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。11.用药期间如出现严重不良反应，应立即停药并进行适当的处理。12.成人通常口服本品片剂或胶囊剂，儿童适宜服用糖浆剂。13.本品口服制剂不宜空腹服用，可于饭后服药。

【不良反应】1.消化系统可出现腹泻、口腔炎、胃灼热等，也可出现消化性溃疡或出血等严重不良反应。罕见血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶及血尿素氮水平升高。2.精神神经系统可出现眩晕。3.血液系统引起白细胞减少、血小板减少及血小板功能低下(出血时间延长)；也可出现溶血性贫血等严重不良反应。4.呼吸系统可引起哮喘发作。5.皮肤可引起重型大疱性多形性红斑(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死松解症(Lyell症)等严重不良反应。6.眼本品滴眼液经眼给药可引起眼部刺激感、结膜充血、眼痒、眼睑发红及肿胀(0.19%)、眼睑炎、眼分泌物增多、流泪、弥漫性表层结膜炎、异物感、结膜水肿等。7.过敏反应可引起皮疹(如荨麻疹等)、皮肤瘙痒等。8.其他可出现体温过度下降、虚脱、四肢湿冷、休克(属严重不良反应)等。偶见食欲减退、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、头痛、困倦、疲乏、浮肿、耳鸣等；罕见失眠等。

【用法用量】口服：每次75mg，每日3次。滴眼：每次1～2滴，每日4次。

【药物相互作用】1.本品在体内的蛋白结合率高，可增加香豆素类抗凝药(如华法林等)和磺酰脲类降糖药(如甲苯磺丁脲等)的血药浓度，增强其疗效，合用时应减量。2.本品可减少碳酸锂经肾脏的排泄，合用时血锂浓度升高，可能引起锂中毒。3.新喹诺酮类抗菌药可抑制中枢神经系统内抑制性神经递质)，γ-氨基丁酸(GABA)与受体的结合，诱发痉挛。本品可增强新喹诺酮类药的上述作用，从而诱发痉挛。4.本