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【药名】泼尼松龙
【英文名】Prednisolone
【别名】强的松龙、氢化泼尼松、百力特、醋酸泼尼松龙、强的松龙、氢泼尼松、1-烯氢化可的松、风湿宁、去氧11-羟基皮质酮、Deltahydrocortisone、Hydropredisonum。
【剂型】1.注射剂:125mg(5ml);2.滴眼剂:1%;3.片剂:5mg。
【药理作用】本品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用,因而使血糖原和肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物联合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,不良反应较少。可用于肝功能不全的患者。
【药动学】口服吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,血浆半衰期约2~3h。本品不经肝脏转化,通常以原形药物和代谢物的形式在给药后3天由尿液中完全排出,可透过胎盘,少量从母乳中排泄。其膦酸酯钠肌内注射吸收迅速,而醋酸酯混悬液肌内注射吸收缓慢。
【适应证】用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等症。滴眼用于睑球结膜炎、角膜炎和眼前段组织炎症。
【禁忌证】1.活动性肺结核者禁用。2.未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染者禁用。3.孕妇慎用。4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。
【注意事项】1.患有高血压、糖尿病、胃肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等慎用。2.急性单纯性疱疹病毒性角膜炎、牛痘水痘、感染性疾病、大多数角膜和结膜病毒感染者、真菌感染者、眼结核者慎用。3.孕妇慎用。4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。5.对长期应用本品的患者,在手术时及术后3~4天内常需酌增用量,以防皮质功能不足。6.一般外科患者应尽量不用,以免影响伤
口的愈合。7.与抗菌药物并用于细菌感染疾病时,应在抗菌药物使用之后使用,而停药则应在停用抗菌药物之前,以免掩盖症状,延误治疗。8.本品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
【不良反应】1.长期超生理剂量地应用,可出现向心性肥胖、满月脸、紫纹、皮肤变薄、肌无力、肌肉萎缩、低血钾、水肿、恶心、呕吐、高血压、糖尿、痤疮、多毛、感染、胰腺炎、伤口愈合不良、骨质疏松、诱发或加重消化道溃疡、儿童生长抑制、诱发精神症状等。2.眼部长期大量应用,可引起眼压升高,导致视神经损害、视野缺损、后囊膜下白内障、继发性真菌或病毒感染等。
【用法用量】1.口服:每天10~60mg,儿童每天1~2mg/kg,分2~3次给药。2.静脉滴注:每次10~25mg,溶于5%~10%葡萄糖注射剂500ml中应用。3.肌内注射或关节腔软组织内注射:每次5~50mg,用量依关节大小用药部位而定,应在无菌条件下操作,以防引起感染。4.滴眼:每次1~2滴,每天2~4次。
【药物相互作用】1.本品与可致溃疡的药物合用,会增加诱发溃疡的可能性。2.苯巴比妥及苯妥英钠能加速糖皮质激素的分解灭活而降低其疗效。3.洋地黄强心苷在低血钾时对心肌的敏感性增加,易致中毒,故合并用药时,应注意补钾。4.噻嗪类利尿药有排钾作用,合并用药时,也应注意补钾。5.能抑制免疫反应,故不宜与疫苗、菌苗并用。
【专家点评】采用局部注射本品及局部麻醉剂的方法,治疗急性骶髂劳损,经治病例均取得迅速缓解或治愈的效果。往往一次治愈,辅以休息1周,残余症状较重者1周后可再注射1次。国内报道,对1000例患者进行局部痛点注射泼尼松龙治疗,其病情减轻好转、治愈总数占95.7%。局部痛点注射法单纯用泼尼松龙,药物浓度相对较大,溶液量少,便于注射手、足、四肢等组织致密部位,并且药物扩散缓慢,局部抗炎作用较大,痛点处也可产生较强的类似中医针刺的良性刺激以调节机体,疗效比加用普鲁卡因稀释过的泼尼松龙等封闭方法好。在1000例中,除有11例患者局部注射后有微红、压痛感,行局部热敷和抗感染治疗后好转外,无1例发生化脓感染。
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