第十八章 解热镇痛抗炎药课件.ppt

第十八章解热镇痛抗炎药第十八章解热镇痛抗炎药掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、药理作用及不良反应掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及其防治熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点第十八章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)or阿司匹林类药物第十八章解热镇痛抗炎药一、分类水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等苯胺类：对乙酰氨基酚等吡唑酮类：保泰松等其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等第十八章解热镇痛抗炎药抑制体内环氧化酶（COX）活性，从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成二、NSAIDs的作用机制前列腺素的生物合成第十八章解热镇痛抗炎药三、NSAIDs的药理作用解热作用:?可降低发热者的体温，使患者体温恢复正常?对正常人体温无影响第十八章解热镇痛抗炎药镇痛作用：?抑制PG合成产生作用?作用部位在外周?对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效?无致欣快感和成瘾性?中等程度镇痛炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症释放致痛物质（eg:缓激肽、组胺、PGs）疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-)第十八章解热镇痛抗炎药抗炎、抗风湿作用：对控制风湿、类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效苯胺类几乎无抗炎作用化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs第十八章解热镇痛抗炎药四、NSAIDs的不良反应消化道反应：最常见原因：COX-1被抑制皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等其他：血液系统－－粒细胞缺乏、再障中枢神经系统－－头晕、头痛、耳鸣第十八章解热镇痛抗炎药阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)口服易吸收,主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘肝脏代谢：1g：一级动力学消除1g：零级动力学消除碱化尿液，加速其排泄一、药理作用及临床应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:?常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用临床应用：配成复方（1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等（2）感冒发热?大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用临床应用：急性风湿热的鉴别诊断风湿/类风湿性关节炎首选药之一2.影响血小板功能：小剂量（50～100mg）：预防血栓形成大剂量：促进血栓形成机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中TXA2(抗凝)大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成减少（促聚集）NSAIDs膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶抗血小板聚集、血管扩张血小板血管内皮血小板聚集、血管收缩第十八章解热镇痛抗炎药临床应用：小剂量⑴缺血性心脏病（心绞痛、心梗）75mg/d⑵一过性脑缺血，防止脑血栓形成25mgBid二、不良反应胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用合用米索前列醇可减少溃疡发生率凝血障碍：小剂量：抑制血小板环氧酶TXA2大剂量：抑制凝血酶原形成－－VitK可预防◆严重肝损害、有出血