【九版药理病理学】第三十一章-作用于呼吸系统的药物.pptxVIP

作用于呼吸系统药物

单位：浙江大学

作者：XX

第二节镇咳祛痰药

第三节慢性阻塞性肺疾病治疗药

第一节平喘药

平喘药的分类。

抗炎性平喘药、支气管扩张药及抗过敏平喘药的药理作用、临床应用与不良反应。

平喘药的作用机制。

镇咳祛痰药的分类、药理作用、临床应用与不良反应。

慢性阻塞性肺疾病治疗药的药理作用、临床应用与不良反应。

支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的发病机制。

呼吸系统常见症状。

掌握

熟悉

了解

概述及机制宿主因素

使个体易于或免于

临床特征、症状和体征发生哮喘的因素

组织病理学改变和病理生理

发病机制

气道高反应性

环境因素

使易感的个体发生哮喘，或诱发症状，

或使症状加重或持续

气流受限

症状

危险因素

(哮喘的发生)

炎症

危险因素

(哮喘的发作)

支气管哮喘概述及发病机制

平喘药

(一)药理作用

抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能。

抑制细胞因子和炎症介质的产生。抑制气道高反应性。

增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性。

数目

(调亡)

嗜酸细胞

气道上皮

细胞因子炎症介质

一、抗炎平喘药——糖皮质激素

细胞因子数目

说

巨噬细胞树突状细胞

炎症细胞

数目↓

肥大细胞

气道平滑肌

β2受体细胞因子

细胞因子

T细胞

血管内皮

渗漏

黏液腺

黏液分泌

皮质激素

结构细胞

一、抗炎平喘药——糖皮质激素

(二)制剂和给药方式

全身用药(adverseeffect)

hydrocortisone(氢化可的松)

prednisone(泼尼松)

dexamethasone(地塞米松)

吸入

beclomethasonedipropionate(丙酸倍氯米松)

budesonide(布地奈德)

triamcinoloneacetonide(曲安奈德)

fluticasonepropionate(丙酸氟替卡松)

一、抗炎平喘药——糖皮质激素

(三)临床应用

哮喘治疗的一线药物。

用于控制哮喘的慢性症状，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。

对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。

一、抗炎平喘药——糖皮质激素

(四)不良反应和注意事项

全身性不良反应

局部大剂量给药、全身给药

局部不良反应

药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染等，故吸入后需立即漱口。

二、支气管扩张药

概述

支气管扩张药是常用的平喘药，包括：

β肾上腺素受体激动药(非选择性β受体激动药和β2受体激动药)

茶碱类

抗胆碱药

哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物，也用于COPD和慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗。

β2受体分布

人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。β2受体广泛分布于气道的不同效应细胞上，包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。

气道β2受体激动产生的效应

气道平滑肌松弛。

抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。

增强气道纤毛运动、促进气道分泌。

降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。

β2受体激动药的作用机制

Gs→AC→ATP/cAMP→PKA→[Ca2+]i→平滑肌松弛

二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药

(一)药理作用及机制

二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药

(二)肾上腺素受体激动药分类

非选择性β受体激动药

肾上腺素(adrenalin)

异丙肾上腺素(isoprenaline)

选择性β2受体激动药

短效：沙丁胺醇

长效：班布特罗

*心血管系统不良反应

类别

药物

药理作用与应用药动学

非选

异丙肾上腺素(isoprenaline)

激动β₂受体，松弛支气管平滑肌，抑制组胺释放，扩张外周血管吸入2～5min起效，维持0.5～2h。舌下给药

择性

激动

减轻心负荷。激动β,受体兴奋心脏。用于哮喘、心源性或感染性15～30min起效，作用维持1～2h。静脉注射休克、房室传导阻滞、心搏骤停。由于低选择性，已较少用于哮维持不到1h。t₂为1至数min。

药

喘治疗。

短

沙丁胺醇(salbutamol)

选择性激动β₂受体，松弛支气管平滑肌，用于哮喘、其他原因的吸入5～15min起效，作用维持3～6h,t₁₂为支气管痉挛，喘息型支气管炎及COPD伴喘息的治疗。3.8h。口服30min起效，作用持续6h,t₁2

激

特布他林(terbutaline)

2.7～5h

选择性激动β₂受体，