2024年临床药物治疗学药物相互作用知识点归纳.doc

临床药物治疗學——药物互相作用知识點归纳

要點

药物互相作用

一、概述

药物互相作用的定义

广义：是指同步或相继使用两种或两种以上药物時，其中一种药物作用的大小、持续時间甚至性质受到另一药物的影响而发生明显变化的現象。對患者的影响有三种状况：有益、無关、有害。

狭义：是指两种或两种以上药物在患者体内共同存在時产生的不良影响（药效減少或失效，也可以是毒性增長）。

药物互相作用一般重要发生在体内，少数状况下它也許在体外发生，從而影响药物進入体内。因此，药物互相作用也許有三种作用方式：

①药動學方面互相作用；

②药效學方面互相作用；

③体外药物互相作用。

本章将重點讨论①和②這两类药物互相作用。

二、药動學方面的互相作用

药物代謝動力學過程包括药物的吸取、分布、代謝亦称生物转化，以及排泄等四個环节，在這四個环节上均有也許发生药物互相作用。其成果也許會影响药物在其作用靶位浓度，從而变化其作用强度（加强或減弱）或性质（产生另一种作用）。

1.吸取過程的药物互相作用

药物在給药部位的互相作用将影响其吸取，多数状况下体現為阻碍吸取，但也有增進吸取的少数例子。药物在胃肠道吸取時互相影响的原因有：

（1）胃肠道pH的影响；（2）胃肠运動影响；

（3）络合作用的影响；（4）吸附作用的影响；

（5）食物的影响；（6）肠吸取功能的影响；

（7）肠道菌群变化的影响；（8）其他原因的影响。

（1）胃肠道pH的影响

1）對药物溶解度的影响：固体药物必须首先溶解于体液中，才能進行跨膜扩散。

如：某些抗真菌药物如酮康唑和伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充足溶解，進而在小肠中吸取。若合用升高胃内pH的药物，如质子泵克制剂、H2受体阻断剂和抗酸药，可明显減少這些药物的吸取，減少血药浓度。此時宜改用氟康唑，因其吸取不受pH影响。

服用奥美拉唑後會對下列哪個药物的吸取产生影响

A.西咪替丁

B.伊曲康唑

C.土霉素

D.两性霉素B

E.灰黄霉素

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『對的答案』B

2）對药物解离度的影响：药物在胃肠道的吸取重要通過被動扩散方式進行，药物的脂溶性是决定這一被動扩散過程的重要原因。

非解离型药物---脂溶性较高，易扩散通過生物膜；

解离型药物---脂溶性较低，扩散能力比较差。

药物与能变化胃肠道pH的其他药物合用，其吸取将會受到影响。

如：水杨酸类药物在酸性环境的吸取很好，若同步服用碳酸氢钠，将減少水杨酸类药物的吸取。

酸酸碱碱促吸取

使胃液的pH值升高，影响弱酸性药物吸取的碱性药物是

A.奥美拉唑

B.碳酸氢钠

C.氨茶碱

D.胃复安

E.白陶土

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『對的答案』B

（2）胃肠运動影响：由于药物的重要吸取部位在小肠，因此变化胃排空、肠蠕動速率的药物能明显地影响其他口服药物抵达小肠吸取部位的時间和在小肠的滞留時间，從而影响它們的吸取。

例如：

抗胆碱药溴丙胺太林延缓胃排空，可使同服的對乙酰氨基酚吸取減慢，也可使左旋多巴吸取量大大減少，因其部分在胃肠道破壞增長。

阿托品延缓利多卡因的吸取。

甲氧氯普胺则通過加速胃的排空從而使對乙酰氨基酚吸取加紧。

泻药明显加紧肠蠕動，減少药物的吸取。

甲氧氯普胺的应用使對乙酰氨基酚的吸取速率加紧，原因是

A.胃肠道pH的影响

B.胃肠运動的影响

C.络合作用的影响

D.吸附作用的影响

E.肠道菌群变化的影响

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『對的答案』B

（3）络合作用的影响：許多药物口服時，在胃肠道中发生互相作用而形成了不溶解和难以吸取的络合（包括螯合）物和复合物，使吸取状况发生变化。

如：含二价或三价金属离子（Ca2+、Fe2+、Mg2+、Al3+、Bi3+、Fe3+）的药物与四环素类抗生素或喹诺酮类抗菌药发生络合反应而严重影响其吸取。

此类互相作用可以通過间隔2小時以上先後給药的措施加以防止。

不适宜与金属离子合用的药物是

A.磺胺甲唑

B.四环素

C.甲氧苄啶

D.呋喃唑酮

E.呋喃妥因

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『對的答案』B

（4）吸附作用的影响：活性炭、白陶土、阴离子互换树脂（考来烯胺、考来替泊）有较强的吸附作用，可使某些与其同服的药物吸取減少。

如：

大剂量的活性炭明显減少對乙酰氨基酚在胃肠道的吸取。

林可霉素与白陶土同步服用，林可霉素的血浓度只有單服時的拾分之一。

考来烯胺對酸性分子有很强的亲和力，可減少阿司匹林、保泰松、地高辛、华法林、甲状腺素等药物的吸取。

考来烯胺對下列哪個药物亲和力最小

A.阿司匹林

B.保泰松

C.地高辛

D.氨茶碱

E.华法林