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药物动力学概述(生物药剂学与药物动力学课件).pptx

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案例:

2004年11月18日晚20时30分,某单位员工高某骑自行车横穿马路时,被一急速行驶的小汽车撞倒,造成重伤。交警于20时45分赶到现场,并于21时用呼气式酒精测试仪对小汽车驾驶员张某进行了呼气中酒精的测试。为了更好地判明事故责任,交警于当晚22时30分在某医院对肇事司机张某抽取了5ml的静脉血。经用顶空气相色谱检验,血液中酒精浓度为0.18mg/ml。考虑到时间问题,按照健康成人血液中酒精浓度大于0.2mg/ml时酒精的代谢速率为每小时0.1mg/

ml来计算,肇事司机张某当时(20时30分)血液中酒精浓度应为0.38mg/ml。因此按《标准》规定,认定肇事司机张某当时为酒后驾车。;分析:

血液中酒精浓度在饮酒后30~90min达到最高,然后逐渐下降至完全消除。有研究表明,当血液中酒精浓度大于0.2mg/ml时,消除速率恒比,即呈零级代谢动力学过程;当血液中酒精浓度小于0.2mg/ml时,消除速率恒比,即呈一级代谢动力学过程。据此一些国家设立了肇事时间与抽取血液时间之间的血液中酒精浓度的推算关系。如德国设立的全血中酒精消除速率为每小时0.15mg/ml,血浆为0.18mg/ml。在实际办案中我国一般以每小时0.1mg/ml的消除速率来计算。

因此,在处理交通肇事案时,应尽可能及时抽取血液进行检测。如肇事至抽取血液之间已经相隔一段时间,在认定分析结果时就必须考虑这段时间内酒精在体内的代谢情况。

同理,若病人用药后发生严重不良反应,应尽快到医院进行血药浓度监测。;应用动力学原理与数学处理方法;

定量描述各种途径给药(如静脉注射、静脉滴注、口服给药等)后,药物在体内的变化过程;

吸收、分布、代谢、排泄等过程

用数学表达式阐述

药物浓度c与时间t的关系;药动学研究的内容;指导新药筛选;指导制剂研究与质量评价;指导临床用药;药动学基本模型;具有相近药物转运速率的器官、组织划为同一隔室。同一隔室内各部分药物处于动态平衡。;药动学基本模型药效-药动学模型;一级速率过程;零级速率过程

指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无关;非线性速率过程;速率常数(rateconstant)---描述速率过程变化快慢

其中k表示速率常数,速率常数越大,过程进行得越快。

速率常数有加和性k=ke+kb+kbi+klu+...;表观分布容积(apparentvolumeofdistribution)

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。

X=VC

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