中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学.pptVIP

药理学药理学药理学药理学第三章药物效应动力学Pharmacodynamics药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。01药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。02药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。03内容提要药物作用drugaction药理效应pharmacologicaleffect特异性specificity选择性selectivity兴奋excitation抑制inhibition药物作用与药理效应第一节药物的基本作用对症治疗symptomatictreatment对因治疗etiologicaltreatment治疗效果第一节药物的基本作用副反应(sidereaction)：治疗剂量例:阿托品1毒性反应(toxicreaction)：剂量过大或蓄积过多急性慢性特殊毒性致癌、致畸、致突变2后遗效应(residualeffect)例:长期用皮质激素3停药反应(withdrawalreaction)：反跳,例:可乐定4变态反应(allergicreaction)5特异质反应(idiocyncrasy)6不良反应第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系一、量-效关系剂量-效应关系（dose-effectrelationship量效曲线（dose-responsecurve）量反应(gradedresponse)质反应(quantalresponse)E(%)10050EC500102030EmaxE(%)100500logC0.111030pD2第二节药物剂量与效应关系二、量效曲线中的特定位点：最小有效量（minimaleffectivedose）最大效应（maximaleffect,Emax）半最大效应浓度（concentrationfor50%ofmaximaleffect,EC50）效价强度（potency）效能(efficacy)E(%)100500logCEmax=efficacypotency50%EmaxlogEC50slopecmin第二节药物剂量与效应关系A、B、C、D四种药物的效能与效价比较三、效价强度和效能的比较第二节药物剂量与效应关系剂量概念中毒量最小有效量无效量125,000极量常用治疗量150,000最小中毒量致死量170,000最小致死量剂量180,000药物的安全性评价第二节药物剂量与效应关系半数有效量（medianeffectivedose,ED50）半数致死量（medianlethaldose,LD50）第二节药物剂量与效应关系药物的安全性评价安全范围(marginofsafety):ED95~TD5间距治疗指数（therapeuticindex）：TI=LD50/ED50可靠安全系数(certainsafetyfactor):CSF=LD1/ED9901受体（receptor）02配体（ligand）03激动药（agonist）：激活受体的配体04拮抗药（antagonist）：阻断受体活性的05配体受体的概念第三节药物与受体特异性（specificity）灵敏性（sensitivity）饱和性（saturability）可逆性（reversibility）多样性（multiple-variation）受体的特性第三节药物与受体第三节药物与受体三、受体与药物的相互作用D+R??DR???E[RT]=[R]+[DR]代入KD=[D][R][DR]KD=[D]（[RT]-[DR]）[DR]第三节药物与受体三、受体与药物的相互作用E=[DR]=[D