2025年浅谈注射剂中辅料使用的一些问题.pdfVIP

博观而约取，厚积而薄发。——苏轼

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审评三部xxxx

摘要抗感染药物水溶液注射剂被广泛地应用于临床，本文就该类型注射剂

辅料的使用现状进行了介绍、分析，提出了存在的问题，并阐述了对该品处方

组成及处方评价中应关注的一些问题。

关键词注射剂、辅料、助溶剂、抗氧剂

注射剂作为药品的一种剂型被广泛地应用于临床，由于其直接进入血液，

发挥疗效，有效性是不容置疑的，但也因此其安全性显得更为重要。由于近年

来现代科技的发展，使许多除主药以外的化合物被应用于注射剂中，以改变主

药的理化性质制成制剂，也使得注射剂的安全性更为突出。

一、概述

一些药物由于本身的特性，如不稳定性、不溶性等原因，使得将其制备成

注射剂存在极大的困难，因此必需在制备过程中添加一些辅料，以便制成注射

剂。

辅料是指将药物制成一定剂型的非药理活性成份，虽然辅料没有药理活

性，但其可影响药物的理化性质和稳定性。辅料不仅从影响药物的释放、吸收

而影响疗效，而且影响药物的安全性，因此更准确地说辅料应叫药物助剂，它

并不是惰性材料。

一般注射液中辅料的作用主要有

1、改变主药成分的溶解度；

2、提高药物的稳定性；

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天将降大任于斯人也，必先苦其心志，劳其筋骨，饿其体肤，空乏其身，行拂乱其所为。——《孟子》

3、改变药物生物药剂学特性等。

二、分类

1、增溶剂与助溶剂：

增溶剂是指药物由于表面活性剂形成胶团后，使在溶剂中溶解度增大的试

剂，该试剂为表面活性剂。有：

1）阳离子型、阴离子型该两类表面活性剂因其强毒性、刺激性、强溶血作

用而不能用于注射剂中，只作为外用制剂辅料。

2）非离子型包括聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温）、聚氧乙烯脂肪

酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类。此类表面活性剂随聚乙二醇聚合度的增大，其

毒性、刺激性减小。最常用的有吐温-

80、聚氧乙烯氢化蓖麻油等，但当其用量较大时亦可能产生溶血现象。

助溶剂是指为增加难溶药物的溶解度而加入的第二种物质，使难溶性药物

在某一溶剂（多为水）中溶解度增大的试剂。该试剂不是表面活性剂，其主要

是因为形成复合物，而此复合物在水中的溶解度大的原因。有有机酸及其盐，

如苯甲酸、甘氨酸、乳酸等。酰胺或胺类化合物，如二乙胺、乙醇胺等。其

他，有无机盐、多聚物、酯类等。

应用的选用原则是：

以较低的浓度能使难溶性药物增加较大的溶解度，不降低药物的疗效和稳

定性，应无刺激性、无毒副作用。

2、抗氧剂

抗氧剂是指能延缓氧对药物制剂产生氧化作用的物质。有还原剂，如亚硫

酸盐类、抗坏血酸、半胱氨酸。阻滞剂。协同剂，如酒石酸、枸橼酸、抗坏血

酸等。螯合剂，如依地酸二钠、依地酸钙钠、其他等。应用的选用原则是：

1）应具有高效、安全的特点，经氧化还原反应后的产物对人体无害，并在

低浓度时，也具有抗氧化的效力。

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非淡泊无以明志，非宁静无以致远。——诸葛亮

2）根据药剂的PH值选用抗氧剂，如亚硫酸盐类抗氧剂、焦亚硫酸钠与亚

硫酸氢钠适用于偏酸性药液；亚硫酸钠与硫代硫酸钠仅适用于偏碱性药液；抗

坏血酸适用于偏酸性或微碱性药液。

3）避免与药物发生配伍反应，而使主药活性失效。

4）控制抗氧剂的用量，资料显示，抗氧剂的用量多在

0.02%左右，有机硫化物多在

0.05%，最多不超过

0.1%。

3、PH调节剂

是指通过调节PH以达到制剂最终所需PH范围的物质。有酸、碱、缓冲溶

液。药液的PH值对药物的溶解性、稳定性、生理适应性、疗效有着显著的作

用。

4、等渗、等张调节剂