肾上腺皮质激素类药物西药.pptx

《

肾上腺皮质激素类药物西药

Pinealbody

Hypothalamus

Thyroidgland

Thymusgland

Pancreas

Ovaries

Testicles

Pituitary-

Parathyroids-

Adrenal

glands

垂体、下丘脑、内分泌器官

AdrenocorticalHormones

2

k肾上腺皮质激素就是肾上腺皮质所分泌得激素得总称。

肾上腺分为两部分：外周部分为皮质，占大部分；中必部分为髓质，占小部

分。

AdrenocorticalHormones

Superiormesenteric—ganglion

sympathetic

ganglion

—Renalplexus

plexus

gangion

Pelvicsympathetic—

-Celiacganglion

janglia:

肾上腺皮质：

球状带：盐皮质激素

(Mineralocorticoids,MC)

束状带：糖皮质激素

(Glucocorticoids,GC)

网状带：性激素(sexhormones)

AdrenocorticalHormones

球状带

束状带

网状带

髓质

肾上腺皮质

肾上腺髓质

1、共同得结构特点：

C₃有酮基，

C4-5有双键，

C₁7上得二碳侧链(即

C₂0羰基和C₂1羟基)为生理活性所必需。

AdrenocorticalHormones

生构及构效关系】

5

AdrenocorticalHormones

化学结构及构效关系】

2、盐皮质激素得结构特点：

C₁7上无羟基，

C₁₁无氧(11-去氧皮质酮)

或有氧但与C₁8醛基形成内脂环(醛固酮)。

糖皮质激素得结构特点：

上有羟基，

位有酮基或羟基。

6

C₁为双键以及C₆引入-CH₃则抗炎作用增强，水盐代谢作用减；

C₆引入-F,C¹6引入-CH₃或-OH则抗炎作用更强，水盐代谢作用更弱。

经过结构改造，合成得糖皮质激素得结构特点：

A

3

4.

0

O=1112C

19

108

B

21CHOH

20C=0

--OH

17

16

D

15

AdrenocorticalHormones

18

13

14

5

7

7

G=0

H₃G8|

13IT-OH

C$D16杯s

ioB8

s

AdrenocorticalHormones

hemiacetalderivative

Hydrocortisone

Dexamethasone

Fludrocortisone

Betamethasone

Aldosterone,

Triamcinolone

Prednisone

Cortisone

2CH₂OH

2

s

8

糖皮质激素得分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenalaxis,HPAa)得调节。

CRI由下丘脑正中隆起部位得神经细胞分泌，由垂体门静脉进入垂体前叶，促进ACTH得合成和分

泌。

垂体

一垂体后叶

垂体前叶

一初级毛细血管

垂体后叶

乳头丘脑束

室旁核一

下丘脑后核

下丘脑背内侧核

-下丘脑腹内侧核

一弓状核

下丘脑外侧区—

前核—视前内侧核_和视前外侧核

视上核—

一视上垂体束

一室旁垂体束

漏斗

二级毛细血管

门静脉

垂体前叫

9

Adrenocortical

下丘脑

CRH

+

垂体前叶

ACTH

肾上腺

糖皮质激素—

肾上腺皮质激素得调节

外源性糖皮质激素

(抗炎、免疫抑制)

Hormones

短负反馈

10

大家应该也有点累了，稍作休息

大家有疑问的，可以询问和交流

11

正常人皮质激素得分泌有昼夜节律性，午夜12时

血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节律性变化受ACTH影响。

0481012162024t(h)

CORTICOSTEROIDBLOODLEVEL

12

Glucocorticoids,GC

体内过程】

脂溶性高，p、0、注射均可吸收，化学结构微小变化，显著影响吸收率；

氢化可得松：p、0、1～2h高峰，维持8～12h