肾上腺素受体激动药我.pptx

肾上腺素受体激动药我感《

第一节构效关系及分类

一、化结及构效关系二、分类三、R激动后得效应第二节a、β肾上腺素受体激动药

一、AD

二、DA

三、麻黄碱

第三节a肾上腺素受体激动

一、NA(NE)

二、新福林或间羟胺(阿拉明)

三、可乐定

第四节β肾上腺素受体激动药

一、ISO

二、β₂-R(+)药

学习重点典型试题病例进展

第一节化学结构及构效关系

基本化学结构--β-苯乙胺

1、儿茶酚胺类：有儿茶酚基得胺类物质

β苯乙胺

儿茶酚儿茶酚胺

2、非儿茶酚胺类：无儿茶酚基结构

1.α1、a₂受体激动药去甲肾上腺素

间羟胺

H

H

OH

H

OH

OH

H

H

OH

OH

H

CH₃

H

H

2.α1受体激动药去氧肾上腺素

甲氧明

H

OCH₃

H

H

OH

H

H

OCH₃

OH

OH

H

CH₃

CH₃

H

3.α、β受体激动药

肾上腺素

多巴胺

麻黄碱

美芬丁胺

苯丙胺

H

H

H

H

H

OH

OH

H

H

H

oH

H

H

H

H

H

H

H

H

OH

H

OH

H

H

H

H

CH₃

CH

CH₃

H

CH₃

CH₃

4.β1、β2受体激动药异丙肾上腺素

H

OH

OH

H

OH

H

5.β₁-受体激动药

多巴酚丁胺(消旋)

普瑞特罗

H

H

OH

OH

OH

H

H

H

H.

③OH

H

H

6.β2受体激动药

沙丁胺醇

特布他林

H

OH

OH

H

H

OH

H

H

OH

OH

H

H

二、按对受体亚型得选择性分为三类

表10-2拟肾上腺素药基本作用的此较

对不同肾上腺素受体作闹的比较作用方式

去甲肾上膝素

间经胺

去氧肾上腺素

甲氧明

肾上牌素

巴媵

炳背上条

巴衢丁腐

+十

中中

中中

中亭

++中十

+

十中

中

受体F受体队受体直接作用于受你泽放递质

受饰

药

β受体激药

体

中+

+

空

+中十+

++

++中中+

±

+

士

中中

空

中

中÷+

中

+

+

+

+

药物

+

+

+

突触后膜：α,受体(1)皮肤粘膜血管收缩

(2)瞳孔散大

突触前膜：a²受体-负反馈

β,受体：心脏兴奋

突触后膜：β2受体(1)支气管扩张

(2)骨骼肌血管扩张

(3)糖原分解

三、肾上腺素受体激动后得效应

a受体

β受体

突触前膜：β₂受体一正反馈

第二节

a受体激动药

(a-adrenoceptoragonists)

去甲肾上腺素

(noradrenaline,NA;norepinephrineNE)

7

1给药方法---只宜静脉滴注

·po收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。ih、im收缩血管，发生组织坏死。

IvBp急剧升高，心律紊乱

2、摄取1(神经末梢→囊泡)贮存

摄取2(T、MAO)代谢

在机体内迅速被摄取代谢---作用短暂

【体内过程】碱性溶液中不稳定

重酒石酸去甲肾上腺素注射液

武汉远大制药集团有限公间

NorodrenaineBtortatehjecton

8

【药理作用】

激动血管α₁+++,激动心脏β₁++

1、血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤粘膜肾血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管。

注：冠状血管扩张?

9

2、兴奋心脏：(+)β,受体心力

离体心脏：心率个，传导个，心输出量个

整体心脏：心率?

升压反射作用

10

大家应该也有点累了，稍作休息

大家有疑问的，可以询问和交

11

脉压??

β₁-R(++)→SBP个个a-R(+)→DBP个

a-R(十十)→DBP个个

β₁-R(+)→SBP个

3、血压

小剂量

大剂量

4、对代谢得影响血糖大剂量

12

《口

图10-2去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素

及多巴胺作用比较

(静脉滴注，除多巴胺500μg/分外，其余均10μg/分)

异丙肾上腺素

015

去甲肾上腺素肾上腺素

100r

50L

24F

参节

厂

『

015

时间(分)

小剂量

多巴胺

(次/分)

外周阻力

脉率

(kPa)

血压

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【临床应用】

休：、短时用，兴心脏，增加心输

出量，升BP,保证心脑等重要器官血供应。

但大剂量时，外周血阻力增加，心肌耗氧量增加，引起心律失常，加重组织血液灌注不足和酸中毒。

小