质子泵抑制剂的合理用药分析.pptx

质子泵克制剂的合理用药分析

目录CONTENT01质子泵克制剂简介质子泵克制剂的药学特点药物性胃黏膜损伤质子泵克制剂的防止使用0203

1质子泵克制剂简介

01质子泵克制剂简介质子泵克制剂：通过特异性的克制胃壁细胞上的H+-K+ATP酶，有效的克制胃酸的分泌，目前临床上常用的PPIs有，奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑。胃酸分泌机制图

01质子泵克制剂简介第一步：PPI入血后进入壁细胞，在产酸区域被质子化第二步：构造重排转化为亚磺酰胺的活性形式第二步：活性产物与H+/K+ATP酶结合，克制胃酸分泌PPI克制胃酸分泌机制

01质子泵克制剂简介全球已上市的PPIs产品

2质子泵克制剂的药学特点

02质子泵克制剂药学特点常用PPIs药学特点汇总CYP2C19CYP3A4

02质子泵克制剂药学特点药品名称给药方式奥美拉唑肠溶胶囊整片吞服，不可咀嚼兰索拉唑肠溶片整片吞服，不可咀嚼雷贝拉唑肠钠溶片整片吞服，不可咀嚼艾司奥美拉唑镁肠溶片整片吞服，不可咀嚼，或溶于不含碳酸盐的水中胃管给药注射用奥美拉唑钠（洛赛克）静注，专用溶媒；静滴，0.9%NS100ml注射用泮托拉唑钠静脉滴注，0.9%NS100-250ml注射用艾司奥美拉唑钠静注（0.9%NS5ml）；静滴（0.9%NS100ml）PPIs为碱性，不耐酸，稳定型差，口服肠溶剂可防止胃酸的分解，咀嚼破坏肠溶衣0.9%NSPH值较高，PPIs与之配伍，稳定性好，溶媒体积过大，可导致PH值减少，100ml最合适静注和静滴产品，辅料有差异，静滴制剂加入适量依地酸二钠和氢氧化钠防止溶媒体积过大时PH发生变化，严格遵照阐明书！！！

02质子泵克制剂药学特点给药时机：早餐前0.5-1h服用，若每天服药2次，另一次在晚餐前0.5-1h，服药后进餐的疗效优于不进餐者食物可使多数PPIs吸取延缓，使埃索美拉唑的生物运用度减少30-50%；晨起时壁细胞上质子泵最多，进餐可使其活化，PPIs将激活质子泵结合的越多效果越好PPIs为前体药，需在体内转化为活性产物才能发挥作用；常用口服制剂，1h可检测到血药浓度，达峰时间在2h左右，半衰期短，1h左右；

02质子泵克制剂药学特点配伍药品出现反应维生素类维生素B1、B6、C、K4等与之配伍可出现白色沉淀或溶液变色抗菌素类硫酸妥布霉素、硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、林可霉素、克林霉素磷酸酯、乳酸环丙沙星、奥硝唑氯化钠注射液、哌拉西林等与之配伍可产生白色沉淀；氨基酸复方氨基酸、支链氨基酸、精氨酸、腺苷蛋氨酸与之配伍可出现一过性外观混浊，易被忽略中药制剂复方丹参注射液与之配伍可出现白色沉淀其他药物盐酸异丙嗪、葡萄糖酸钙、盐酸维拉帕米、地西泮、苯巴比妥钠等与之配伍可出现白色沉淀PPIs药物与其他药物的配伍禁忌

02质子泵克制剂药学特点药物互相作用——基于PPIs对吸取的影响吸取与胃内PH值亲密有关的药物增长吸取：地高辛、硝苯地平减少吸取：四环素、酮康唑、伊曲康唑、铁剂、铋剂

02质子泵克制剂药学特点药物互相作用——基于PPIs对代谢的影响药品名称代谢酶特点奥美拉唑CYP2C19、CYP3A4对CYP2C19的亲和力比CYP3A4高10倍，个体差异大兰索拉唑CYP3A4、CYP2C19首先经CYP3A4代谢，其后仍需CYP2C19介导泮托拉唑CYP2C19、CYP3A4对两种酶的亲和力低，当与其他经Ⅰ相代谢的药物合用时，其通过Ⅱ相途径代谢，避免相互作用雷贝拉唑80%非酶、CYP2C19、CYP3A4主要经非酶代谢，与其他药物相互作用少埃索美拉唑73%CYP2C19、27%CYP3A4为奥美拉唑单一S-异构体，对CYP2C19依赖性下降

02质子泵克制剂药学特点药物互相作用——基于PPIs对代谢的影响CYP2C19的多态性决定了经由其代谢的药物的血药浓度的个体差异携带不一样CYP2C19基因型的人群：强代谢者、中间代谢者、弱代谢者携带PM基因的比例，在亚洲人群中占15%，在中国人群中占30%，在高加索人群中占3%PPIs对氯吡格雷代谢的影响氯吡格雷经CYP2C19代谢后，转化为活性代谢产物PPIs为CYP2C19克制剂，对氯吡格雷影响程度，奥美拉唑＞埃索美拉唑＞兰索拉唑＞泮托拉唑＞雷贝拉唑

02质子泵克制剂药学特点药物互相作用——基于PPIs对排泄的影响PPIs对甲氨喋呤排泄的影响甲氨喋呤经远端小管积极分泌排泄，需要H+-K+-ATP酶，由于甲氨喋呤与H+是同步泵出的PPIs能克制肾小管H+的排泄，从而阻断甲氨喋呤的积极分泌过程，使其血药浓度升高，毒性增长胃肠道损伤是甲氨喋呤最常见的不良反应之一，在使用胃黏膜保护剂时应考虑其与PPIs的互相作用

02质子泵克制剂药学特点药物A药物B相互作用奥美拉唑克拉霉素、红霉素A抑制胃酸，增加B在胃中的浓度，协同抗