药理学第2版10肾上腺受体激动药.pptVIP

作用特点：其作用与Adr.相似，除直接作用外，还能促进NA的释放。作用微弱而持久。易通过血脑屏障，有较强的中枢兴奋作用，易致兴奋、不安和失眠。有快速耐受性，短时间内反复应用则作用逐渐减弱。性质稳定，可po.效应：缓慢、温和、持久用途预防或缓解哮喘。常用于某些低血压状态，如麻醉引起的低血压。消除鼻黏膜充血引起的鼻塞。缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。第10章肾上腺素受体激动剂

Chapter10AdrenoceptorAgonists

01第十章肾上腺素受体激动剂02AdrenoceptorAgonists03第一节构效关系及分类04拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺它们的基本结构为β-苯乙胺由于Adr.NA.Isop.和Dopa.etc.在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺(Catecholamines)，如图：0150321602拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别第二节α受体激动剂α-AdrenoceptorAgonists去甲肾上腺素（Noradrenaline,Norepinephrine.NA）NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数去甲肾上腺素（noradrenaline,NA)[体内过程]po.无效；imorih:局部缺血，坏死仅ivgttNA主要激动α1受体，对β1的作用弱，对β2几无作用。1血管作用(外周阻力↑，器官血流↓）2NA激动血管平滑肌的α1受体，使血管收缩，其主要是使小动脉和小静脉收缩。3皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈4其次是对肾血管的收缩5内脏和骨骼肌血管的收缩作用6皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠系膜＞骨骼肌7药理作用：有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。原因：β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷等增多使冠状动脉舒张因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加（二）心脏作用（β1）：心力↑传导↑NA的心脏作用较Adr弱β1受体(+)---心肌的收缩力增加---心率加快---心排出量增加在整体情况下，心率可以因血压的升高而减慢剂量过大可以使心脏的自律性增加，从而产生心律失常。但此作用较Adr少见HR:离体：快在体：BP↑→减慢心排量：离体：增多整体：不明显0102小量：收缩压↑＞舒张压↑脉压差：大较大量：舒张压↑＞收缩压↑脉压差：小血压作用大剂量的NA可以使血糖浓度升高其他作用休克临床应用：01药物中毒性低血压氯丙嗪中毒，不用Adr上消化道出血1～3mg稀释后po收缩压维持在90mmHg02〔不良反应〕防治:1)不宜外漏热敷、普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射局部缺血和坏死急性肾功衰竭防：保正尿量25ml.h-1↑〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿间羟胺Meterminol,Aramine01间羟胺，又称为阿拉明，其化学性质稳定，主要作用于α受体，对β1受体的作用比较弱02可以被肾上腺能神经末梢所摄取，通过置换作用促进Norepinephrine释放，间接发挥作用03收缩血管和升高血压的作用比NA持久而弱。主要特点如下：能缓慢地升高休克患者的血压，增加其心排出量，不易引起心律失常，并且心率变化不大。对肾血管的影响较小，故肾血流的影响不大。反复应用，易产生快速耐受性。01临床上常用其替代NA，用于治疗各种休克的早期，尤其是心源性休克或感染中毒性休克伴有心功能不全的患者。02第三节α、β受体激动剂α、β-Adrenoceptoragonists肾上腺素（Adrenaline,Epinephrine，Adr）Adr.主要在肾上腺髓质嗜铬细胞中合成，先形成NA，然后甲基化而成，是肾上腺髓质的主要激素。理化性质与去甲肾上腺素相似。〔体内过程〕po:无效Sc:吸收缓慢，持续较久1him:--快，--短10~30min药理作用：Adr.能激动α、β两种受体,产生较强的α型和β型作用。1.心脏作用β1心肌的收缩力↑传导速度↑增加心率↑心肌的兴奋性↑心排出量↑