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关于磁共振对比剂第1页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的分类物质置于磁场中,可以具有磁性,这一过程称为磁化,其磁化量的程度称为磁化率。根据磁化性质的不同,物质可分为以下几类:抗磁性物质组成该物质原子的外层电子是成对的,它们的磁化率为负值。人体内大多数物质和有机化合物属于这类物质。顺磁性物质它们所含的外层电子是不成对的,故具有较大的磁矩,磁化率也较高。它们在磁场中会具有磁性,而在磁场外则磁性消失。在过渡元素的镧系金属中,钆、铬、锰、铁等均为顺磁性物质第2页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的分类铁磁性物质这类物质在一次磁化后,即使在没有外加磁场作用的情况下,也仍带有一定磁性。一般而言,铁磁性物质的磁矩大于顺磁性物质的磁矩超顺磁性物质超顺磁性物质在磁场中极易磁化,但当外加磁场不存在时,其磁性消失第3页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的发展含钆对比剂做MR增强扫描主要利用其缩短氢质子的弛豫时间,间接地改变这些质子所形成的信号强度理想的MR对比剂应具备的特点:对比剂是运用化学元素,化学性质活跃,能与多种物质螯合,形成不同标记物进入相应的组织和器官,以便有目的地进行选择性强化第4页,共21页,星期日,2025年,2月5日理想的MR对比剂应具备的特点具有较强的MR活性,能有效地改变局部磁场强度和弛豫时间强化效果明显,重复性好。在诊断用量范围内无毒性,不良反应极小稳定,易于存放,具有高度溶解性制造容易,价格低廉能迅速分解和排泄,在人体内仅短时间存留第5页,共21页,星期日,2025年,2月5日磁共振对比剂发展简史1946年美国学者Bloch和Percell发现磁共振现象不久,Bloch就对顺磁性物质Fe(N03),进行了研究。结果发现,Fe(N03),可缩短组织的T1和T2时间20世纪70年代末期,德国科学家Weinmann博士发明了Gd-DTPA,经过严格的动物实验研究后,于1983年开始应用于临床第6页,共21页,星期日,2025年,2月5日磁共振对比剂发展简史1984年用于颅内肿瘤病人,显示增强效果极佳,无不良反应1987年被美国食品及药物管理局(FDA)批准1988年上市的钆对比剂价格昂贵,使推广应用受到限制。随着钆对比剂日趋成熟,尤其是国产钆对比剂合成上市后价格直线下降,为临床全身应用(实质脏器和血管)敞开了方便之门第7页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的理化特性Gd+3有7个不成对的电子,有较大的磁矩,为一个顺磁性很强的金属离子,能显著缩短弛豫时间,在浓度为0.1~1.0mmol/kg的范围内弛豫时间呈线性下降第8页,共21页,星期日,2025年,2月5日螯合物Gd-DTPA的有关特性第9页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的药代动力学特性静脉给药的Gd-DTPA生物学分布没有专一性,组织的分布因各组织的血供及微血管的通透性不同而异,不进入毛细血管屏障的组织,如脑、脊髓、眼及睾丸。经静脉注射后,循环于血管及细胞间隙,然后由肾脏浓缩以原形随尿排出,也有少量分泌于肠道后随粪便排出Gd-DTPA不透过细胞膜,主要在细胞外液分布,不易透过血-脑屏障,只有血-脑屏障遭破坏时才能进入脑组织和脊髓第10页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的药代动力学特性Gd-DTPA在器官中的浓度与该器官的血液供应丰富与否有关,血供丰富的器官,则浓度高静脉注射Gd-DTPA后,肾皮质和肾髓质内浓度增高,T1缩短,T1WI上其信号增强。经尿路排泄时受到浓缩,使肾盏、肾盂、输尿管和膀胱中的浓度很高,T2缩短明显,使MRI信号减弱,临床上常利用这个特性,对肾脏进行功能评价第11页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的药代动力学特性Gd-DTPA静脉给药后5分钟内血中浓度达到高峰,而后血中浓度下降,3小时后80%的药物已从尿中排出,7小时后90%的药物从尿中排出。在正常人体静脉注射Gd-DTPA0.lmmol/kg,最高血药浓度可达0.6%mmol/L,45分钟后降到0.25mmol/L,有利于提高MR的成像效果及延长成像时间第12页,共21页,星期日,2025年,2月5日对比剂的毒理学特性正常人体内钆离子含量极微,少量自由钆离子进入人体内即可产生不良反应,钆离子和血清蛋白结合并形成胶体,胶体由网状内皮系统吞噬细胞吞噬后分布于肝、脾、骨髓等器官,并引起这些组织器官的中毒反应(如肝细胞坏死)钆离子可以和一些内源性离子(如Zn+2、Cu+2、Ca+2等)竞争各种细胞受体结合点,从而干扰正常细胞代谢钆中毒症状严重时可表现为共济
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