药理学第九章N胆碱受体阻断药.pptVIP

第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）

——N胆碱受体阻断药Cholinoceptor-BlockingDrugs（Ⅱ）-nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents内容提要神经节阻断药（N1受体阻断药）能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。骨骼肌松弛药（N2受体阻断药）除极化型肌松药非除极化型肌松药第一节神经节阻断药神经节阻断药（ganglionicblockingdrugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。第一节神经节阻断药胃肠道、眼、膀胱等平滑肌、腺体以副交感神经占优，出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠分泌减少。血管以交感神经占优，当阻断交感神经节Ｎ1受体时，使小动脉和静脉扩张，血压下降。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。第一节神经节阻断药过去曾用于高血压的治疗，但因降压过于剧烈，且不良反应较多，故已少用。常用美卡拉明（美加明）及樟磺咪芬(阿方那特）。较严重的不良反应：明显低血压、晕厥、嗜睡、便秘、麻痹性肠梗阻、尿潴留、视力模糊等。第一节神经节阻断药植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较第一节神经节阻断药【药理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压。副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。第一节神经节阻断药【临床应用】麻醉时控制性降压，减少手术出血。主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。用于高血压危象,不做常规降压药。【副作用】嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。第二节骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants）又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscularblockingagents），为全麻用药的重要组成部分。肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。第二节骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants）按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药（depolarizingmuscularrelaxants）非除极化型肌松药（nondepolarizingmuscularrelaxants）第二节骨骼肌松弛药除极化型肌松药除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。第二节骨骼肌松弛药作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；2.连续用药可产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救；4.治疗剂量并无神经节阻断作用；5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。一、除极化型肌松药第二节骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)是目前常用肌松药。【药动学】PO不易吸收。iv被假AChE迅速水解,少量肾排，作用短暂。第二节骨骼肌松弛药是目前常用肌松药。【药理作用】iv10~30mg，先为肌束颤动,1分钟转松弛，2分钟肌松作用最强,5~8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间。治疗量琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)01中毒时则致呼吸麻痹。四肢、颈部＞面、舌、咽喉部肌肉＞呼吸肌.02除极化型肌松药第二节骨骼肌松弛药【临床应用】气管内插管，气管镜、食管镜检查。辅助麻醉。除极化型肌松药——琥珀胆碱第二节骨骼肌松弛药一、除极化型肌松药——琥珀胆碱【不良反应】1.窒息过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。2.眼内压升高使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。3.肌束颤动肌松