地达西尼胶囊-药品临床应用解读.pptx

地达西尼胶囊

安全性4.创新性2.有效性3.药品基本信息1.公平性5.目录

药品基本信息安全性有效性创新性公平性中国首个自研失眠1类创新药，打破国内16年无化学药新药上市空白通用名：地达西尼胶囊注册规格：2.5mg注册分类：1类新药适应症：适用于失眠患者的短期治疗用法用量：临睡前口服给药，每次2.5mg中国获批时间：2023年11月28日目前大陆地区同通用名药品上市情况：独家全球首个上市国家/地区及上市时间：中国2023年11月是否为OTC药品：否1.中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）2.健康中国行动2030疗效需求：现有药物无法同时满足“入睡快”、“睡得好”；且次日“精神好”。安全问题：当前的失眠药物普遍存在耐受、依赖、成瘾、药物相互作用等各种安全性问题。未满足的临床需求中国成年人失眠患病率高达29.2%，长期的睡眠不足还会加大患心脑血管疾病、抑郁症、糖尿病和肥胖等风险，严重者可引发恶性意外事故1.2。健康中国2030目标：实现7-8小时睡眠2。疾病基本情况

药品基本信息安全性有效性创新性公平性1.咪达唑仑片说明书2.临床药理学教材3.TheLancet,2022,400(10347):170-184.4.中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）参照品选择：咪达唑仑片（失眠领域16年无化学药新药上市）参照品选择理由对比参照品优势②结构、机制、分类相似：同属短效苯二氮?类药物2；名称分类半衰期3（＜6h）理由地达西尼苯二氮?类短效（4h）相似咪达唑仑片苯二氮?类短效（2h）相似奥沙西泮苯二氮?类中短效（5-12h）适应症主要为焦虑三唑仑苯二氮?类短效（2-3h）精一类管控，不用于失眠治疗③咪达唑仑片在国家医保目录内；④疗效可比：苯二氮?类中咪达唑仑接近地达西尼疗效。①地达西尼能“同时”满足失眠患者三个核心疗效需求（入睡快、维持合适睡眠时间且不影响日间功能）4；苯二氮?类药物半衰期分类：短效＜6h，中效6-24h，长效＞24h①适应症完全相同：失眠患者的短期治疗1；②地达西尼未发现“顺行性遗忘”等风险；③依赖成瘾潜力低：地达西尼因其“部分激动”机制不易出现耐受，依赖和成瘾；上市前临床研究及上市后实际临床应用中尚未发现耐受、依赖和成瘾问题。

药品基本信息安全性有效性创新性公平性1.地达西尼电生理实验数据2.SLEEP,2024,47,1–11.创新性一：全球首个获批的苯二氮?受体部分激动剂机制特点地达西尼其他GABAA受体各亚基效能部分激动1完全激动GABAAα1β2γ262%100%GABAAα2β2γ231%GABAAα3β2γ241%GABAAα5β2γ269%疗效优势：适度激活靶点效能2，使内源性GABA发挥适度中枢神经抑制作用，精准调节神经传递，保障符合生理节律的高效睡眠质量且不影响日间功能。安全性优势：避免神经系统过度抑制带来的镇静，嗜睡等，避免完全激动带来的耐受性风险，依赖、成瘾性小。“部分激动”创新机制带来的优势国家“重大新药创制”科技重大专项1类新药（国科发社【2014】（138号））

药品基本信息安全性有效性创新性公平性1.Chem.Res.Toxicol.2015,28,38?42.创新性二：独特代谢途径，药物相互作用风险小经CYP450酶代谢的常见药物镇静催眠地西泮、咪达唑仑艾司唑仑、阿普唑仑氯硝西泮、三唑仑唑吡坦、佐匹克隆右佐匹克隆莱博雷生等。。。抗抑郁药物舍曲林西酞普兰帕罗西汀文拉法辛氟伏沙明阿戈美拉汀等。。。抗精神病药奥氮平氯氮平氟哌啶醇利培酮等等。。。心脑血管用药阿托伐他汀、辛伐他汀、非诺贝特等氨氯地平、硝苯地平等氯吡格雷等。。。地达西尼FMO代谢途径的主要优势：简化治疗方案：联合用药方案提高依从性提高安全性：避免药物中毒、过量或意外减少不良反应：减少相互作用带来的各种副作用全球90~95%的化药通过CYP450酶代谢，仅不到2%的药物通过黄素单加氧酶（FMO）代谢1。地达西尼是唯一通过FMO代谢的失眠药，基本不与其他药物发生相互作用；其他失眠药由CYP450酶代谢。失眠药常与抗抑郁、抗精神病等药物联用，易发生药物相互作用，影响药效和安全性，甚至肝肾受损、药物中毒。010203

药品基本信息安全性有效性创新性公平性1.中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）2.地达西尼III期临床研究3.2017年AASM成人慢性失眠症药物治疗指南地达西尼同时满足“三大核心疗效”需求地达西尼Ⅲ期关键验证性临床，采用多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照设计，入组成年患者545例，以多导睡眠PSG、失眠相关量表、日间功能量表等测定各项客观和主观疗效指标，结果均显示显著疗效。三大核心疗效1治疗前后相比