肾上腺素受体激动药专业知识培训.ppt

药学理adrenoceptoragonists教学基本要求掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。

药学理adrenoceptoragonists概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines）。

药学理第一节构效关系及分类

一、构效关系

基本结构：βα氨基

?苯乙胺CHCHNH2

儿茶酚

HO2134HOadrenoceptoragonists

药学理(一)苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：苯环第3、4位碳上都有羟基形成儿茶酚儿茶酚胺类内源性：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺人工合成：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）等。adrenoceptoragonists

药学理儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。（二）烷胺侧链?碳原子上氢被取代的不同?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长；易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。adrenoceptoragonists

药学理（三）氨基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，增加对?1受体的活性；如被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、?2受体有活性，对?受体无活性。adrenoceptoragonists（四）光学异构体如?碳上形成左旋体，外周作用较强?碳上形成右旋体，中枢作用较强

药学理二、分类?受体激动药:去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素肾上腺素受体激动药?，?受体激动药:肾上腺素，多巴胺，麻黄碱?受体激动药:异丙肾上腺素，多巴酚丁胺adrenoceptoragonists

药学理adrenoceptoragonists

药学理adrenoceptoragonists第二节α受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA；norepinephrine,NE)[来源及化学][体内过程]本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。

药学理adrenoceptoragonists[药理作用]主要兴奋α受体（+++）对β1受体作用较弱（++）对β2受体几乎无作用1.血管激动α1受体→收缩血管（小动、静脉）皮肤粘膜血管最强肾血管明显其它血管冠脉—舒张（兴奋心脏，腺苷↑）激动突触前膜α2受体—NA释放↓

药学理adrenoceptoragonists2.心脏：兴奋作用弱于AD兴奋β1受体(心肌收缩力↑,传导↑,心率↑)心输出量↑心肌耗氧量↑整体情况：血管收缩Bp↑反射性心率↓自律性↑——心律失常（弱于AD）。3．血压：Bp↑小剂量NA兴奋心脏，心输出量↑收缩压↑；血管收缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差↑。大剂量血管强烈收缩，舒张压↑↑，脉压差↓。4．其他：大剂量使血糖升高。对孕妇可增加子宫收缩频率。

药学理adrenoceptoragonists[临床应用]1.抗休克：仅用于某些休克早期（神经源性、药物中毒等）保证血供；或休克补足血容量后血压仍不回升或外周阻力低，心输出量↓。不宜长时间用。2.药物中毒低血压：中枢