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药学专业知识（二）之第九章第1节抗菌药物总论

抗菌药物总论

理想的抗菌药物应具备：

对细菌有高度选择性

对人体无毒或毒性很低

细菌不易对其产生耐药性

具有良好的药动学特点

最好是强效、速效和长效的药物

使用方便

价格低廉

抗菌药物常用术语

抗菌药物：对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮）

抑菌药：仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。

包括磺胺类、红霉素类、四环素类、氯霉素类

大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度为杀菌作用

甲氧苄啶、利奈唑胺

杀菌药：具有杀灭细菌作用的抗菌药物。

繁殖期杀菌药：β-内酰胺类抗生素（包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制药、β-内酰胺类抗生素复方制剂）、万古霉素类

静止期杀菌药：氨基糖苷类

其他：喹诺酮类、多黏菌素类

最低抑菌浓度MIC：体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度

最低杀菌浓度MBC：能够杀灭培养基内细菌或细菌数目减少99.9%的最低药物浓度。

化疗指数CI：评价化学治疗药物有效性和安全性的指标，用化疗药物的半数动物致死量LD50和治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ED50。或者是用5%的致死量LD5和95%的有效量ED95之比来表示：LD5/ED95.治疗指数越大，药物毒性越小，临床价值越高。

抗生素后效应PAE：细菌和抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍然受到抑制的效应。

浓度依赖性抗菌药：药物浓度越高，抗菌活性越强。如氨基苷类和喹诺酮类药物、达多霉素、多黏菌素列、硝基咪唑类、头霉素类、氨曲南、氧头孢烯类，主要参数是Cmax/MIC或AYC0~24/MIC

时间依赖性抗菌药：无明显PAE的抗菌药，其抗菌效力主要和药物浓度在一定范围内持续时间有关，药物浓度达到4-5倍MIC时，抗菌活性达到饱和，即使药物浓度增加，杀菌效力无明显改变。β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类）、林可霉素、大环内酯类、糖肽类（万古霉素）、氨曲南，主要参数为%TMIC

时间依赖性+抗菌作用时间长：阿奇霉素、利奈唑胺、替加环素、四环素类、克拉霉素、糖肽类、大环内酯类（克拉霉素、阿奇霉素），主要参数为AUC0~24/MIC

首次接触效应：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再次接触时不再出现强大的效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间（数小时），才会起作用。如氨基苷类。