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药学专业知识(二)之第九章第1节抗菌药物总论

抗菌药物总论

引起双硫仑反应的药物

结构:含有甲硫四氮唑活性基团或甲硫三嗪侧链的可能引起双硫仑反应。

有双硫仑反应的头孢菌素类:

机制:头孢菌素类母核7-ACA的3位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团,则在使用此类药物期间或之后5~7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性,使乙醛代谢为乙酸的路径受阻,导致乙醛在体内蓄积,

头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢曲松(头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链,但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应。)

氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢

甲硝唑、替硝唑

没有双硫仑反应的:头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟

药物分布特点

分泌至胆汁中的药物浓度因不同种类而异,以四环素类、大环内酯类、林可霉素类、利福平、头孢菌素浓度较高

抗菌药物很少透过正常血—脑屏障,除了氯霉素、磺胺类药、异烟肼、甲硝唑、氟康唑,脑膜炎时可以进入脑脊液中的药物:第三代头孢菌素、乙胺丁醇、氨苄西林、青霉素G

痰液和支气管分泌液中的药物浓度大都低于血药浓度,以红霉素等大环内脂类、氯霉素、喹诺酮类、利福平、甲氧苄啶痰液中浓度较高。

骨组织中以林可霉素、磷霉素、复方磺胺甲噁唑浓度较高

前列腺中以红霉素等大环内酯、复方磺胺甲噁唑、喹诺酮类药物浓度较高

对支原体、衣原体有活性的抗菌药

大环内酯类

四环素类

氟喹诺酮类(禁用于18岁以下儿童)

杀菌药和非杀菌药

阿奇霉素、克林霉素和磺胺嘧啶都不是杀菌药

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