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药学专业知识（二）之第九章第2-6节青霉素类抗菌药物

青霉素类抗菌药物

分类一：

天然青霉素类：

短效制剂：青霉素

长效制剂：普鲁卡因青霉素、苄星青霉素

后2个是长效制剂，口服居多

口服制剂：青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、非奈西林（苯氧乙青霉素）、海巴明青霉素V、丙匹西林（苯氧丙青霉素）

耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、萘夫西林

均可以口服和注射

广谱青霉素类

氨基青霉素类：阿莫西林、氨苄西林

抗假单胞菌青霉素类：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧苄西林、替卡西林

分类二

窄谱青霉素：青霉素G和青霉素V

耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林

广谱青霉素：阿莫西林、氨苄西林

抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧苄西林、替卡西林

抗革兰阴性菌青霉素：美西林、皮美西林

青霉素类

抗菌作用机制

作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白PBPs，抑制细菌细胞壁的合成。

青霉素类抗菌药物作用机制为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形，在自溶酶的激活下，细菌破裂溶解而死亡。

活性部位：本类基本结构均含母核6-氨基青霉烷酸6-APA和侧链CO-R，母核由噻唑环（A）和β-内酰胺环骈合，为重要活性成分

耐药机制

产生水解酶

与药物结合，β-内酰胺酶和药物结合，使药物停留在包浆膜外间隙中，不能到达靶部位

改变PBPs

改变菌膜通透性

增强药物外排

缺乏自溶酶，