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历年药理学考试50个知识点

1.药物的基本作用

药物作用具有选择性，指药物在适当剂量时仅对机体某些组织或器官产生明显作用，而对其他组织或器官作用很小或几乎无作用。例如，洋地黄对心肌有选择性作用，能增强心肌收缩力。药物作用还有治疗效果，分为对因治疗和对症治疗。对因治疗能消除病因，如用抗生素杀灭病原微生物；对症治疗可改善症状，如用解热镇痛药降低高热患者的体温。在临床治疗中，应根据具体情况合理运用这两种治疗方式，急则治其标（对症治疗），缓则治其本（对因治疗），标本兼治。

2.药物的不良反应

副作用是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，通常较轻微且可以预知。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸等副作用。毒性反应是用药剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应，可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。变态反应是机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，与药物剂量无关，反应性质各不相同，严重程度差异很大，从轻微的皮疹、发热到严重的过敏性休克。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

3.药物的体内过程

吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收速度不同，一般顺序为吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤。分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布受多种因素影响，如药物的脂溶性、局部器官的血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的血浆蛋白结合率等。代谢主要在肝脏进行，参与药物代谢的酶主要是细胞色素P450酶系。药物代谢方式有氧化、还原、水解、结合等。排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是主要的排泄器官，此外，药物还可通过胆汁、肺、乳腺、汗腺等排泄。

4.药动学参数

半衰期（t?/?）是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。它反映了药物在体内的消除速度，是确定给药间隔时间的重要依据。生物利用度是指药物经血管外给药后，药物被吸收入血液循环的速度和程度。它是评价药物制剂质量的重要指标之一。表观分布容积（Vd）是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。Vd的大小反映了药物在体内的分布范围和结合程度。

5.受体的概念和特性

受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核内的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，并与之结合，通过中介的信息转导与放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。受体具有特异性、敏感性、饱和性、可逆性和多样性等特性。特异性是指受体对其配体具有高度的识别能力，只能与特定结构的配体结合。敏感性是指受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。饱和性是指受体的数量是有限的，当配体浓度增加到一定程度时，受体可被全部占据，效应不再随配体浓度的增加而增加。可逆性是指配体与受体的结合是可逆的，结合后可解离，解离后的配体和受体仍保持原有的结构和活性。多样性是指同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织的不同区域，受体的类型和亚型也有多种。

6.激动药和拮抗药

激动药是指与受体有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。根据内在活性的大小，激动药可分为完全激动药和部分激动药。完全激动药的内在活性为1，能产生最大效应；部分激动药的内在活性小于1，只能产生较弱的效应，且与激动药合用时可拮抗激动药的部分效应。拮抗药是指与受体有亲和力但无内在活性的药物，它们能与受体结合但不产生效应，反而占据受体，拮抗激动药的作用。拮抗药可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同的受体，其拮抗作用是可逆的，增加激动药的剂量可对抗拮抗药的作用，使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体结合牢固，使激动药不能与受体正常结合，其拮抗作用是不可逆的，增加激动药的剂量也不能达到原来的最大效应，激动药的量效曲线下移。

7.传出神经系统的分类

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统又分为交感神经系统和副交感神经系统，主要支配内脏器官、平滑肌和腺体等效应器，调节机体的内脏活动。运动神经系统支配骨骼肌，控制机体的随意运动。传出神经按其释放的递质不同可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、全部副交感神经的节后纤维、运动神经以及极少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经）。去甲肾上腺素能神经则包括大部分交感神经的节后纤维。

8.胆碱受体和肾上腺素受体的类型及分布

胆碱受体分为毒蕈碱型胆碱受体（M受体）和烟碱型胆碱受体（N受体）。M受体主要分布于副交感神经节后纤维所支配