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【临床应用】(1)适用于各型高血压,尤轻、中度高血压。(2)适用于:
1)肾素活性高的高血压;
2)心输出量偏高的高血压;
3)伴有冠心病,心动过速,脑血管疾病的高血压。注意:1)长期应用该类药物不能突然停药,以免诱发或者加重心绞痛,停药前10~14天宜逐步减量。2)哮喘患者禁用!第29页,共54页,星期日,2025年,2月5日ACEI和利尿剂增效的机制优势一:噻嗪类与ACEI协同降压???ACEI拮抗血管紧张素II的作用,起到降压和靶器官保护作用。噻嗪类通过利尿作用减少血容量起到降压作用。优势二:ACEI可降低噻嗪类利尿剂的副作用????1)利尿剂因减少血容量而激活肾素,使AngII生成增多,而ACEI通过抑制ACE,减少AngII的生成。2)ACEI减少醛固酮分泌,提高血钾水平,可减轻利尿剂引起的低血钾。3)ACEI增强机体对胰岛素患者的敏感性,降低血糖,而噻嗪类可抑制胰岛素的释放,提高血糖,两者合用可维持正常的血糖水平。第30页,共54页,星期日,2025年,2月5日第三节其他经典抗高血压药可乐定,甲基多巴、胍法新、胍那苄、莫索尼定、利美尼定等。一、中枢性降压药第31页,共54页,星期日,2025年,2月5日α-甲基多巴胍法新胍那苄α受体唾液腺蓝斑核NTS(延髓背侧孤束核)I1咪唑啉受体莫索尼定利美尼定RVLM延髓嘴端腹外侧口干嗜睡抑制交感神经活性中枢性降压药作用机制示意图可乐定++第32页,共54页,星期日,2025年,2月5日[药理作用]1、降压作用降压机制:①激动延髓嘴端腹外侧区I1咪唑啉受体,降低外周交感活性而降压。②激动延髓背侧孤束核突触后膜a2-R,抑制交感神经中枢的冲动传出。可乐定第33页,共54页,星期日,2025年,2月5日特点:A.降压效力中等偏强;
B.不影响肾血流量和肾小球滤过率C.静脉给药血压先短暂升高而后降低,口服无升压作用。D.久用可引起水钠潴留—需合用利尿剂2、镇痛、镇静,抑制胃肠运动和胃酸分泌。第34页,共54页,星期日,2025年,2月5日[临床应用]1.治疗中度高血压,通常在应用其他降压药无效时使用。合用利尿药治疗重度高血压。2.合并溃疡病的高血压3.用于控制吗啡类药物的戒断症状。4.治疗开角型青光眼(收缩眼部血管,减少渗出,减少房水生成。)第35页,共54页,星期日,2025年,2月5日[不良反应]口干、便秘、恶心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡、乏力等。突然停药会引起儿茶酚胺浓度升高,应缓慢停药。第36页,共54页,星期日,2025年,2月5日莫索尼定(moxonidine)1.第二代中枢性降压药,长期用药也有良好的降压效果,并能逆转高血压患者的心肌肥厚;2.对咪唑啉受体的选择性比可乐定高,降压作用略低于可乐定;3.治疗轻、中度高血压;4.无显著镇静作用及反跳现象。第37页,共54页,星期日,2025年,2月5日二、直接扩张血管药肼屈嗪(hydralazine,肼苯达嗪)特点:1、仅直接扩张小动脉,降低外周阻力的口服降压药,但存在降压反射,使心率↑、输出量↑,肾素活性↑、Na+、H20↑等。2、适用于中度高血压,不单用,常与β受体阻断药联用。第38页,共54页,星期日,2025年,2月5日(sodiumnitroprusside,亚硝基铁氰化钠)1.对小动脉、小静脉均有扩张作用。2.为亚硝基铁氰化钠-与血管内皮细胞或红细胞接触时→释出NO→激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶→cGMP↑→血管扩张→血压↓。硝普钠第39页,共54页,星期日,2025年,2月5日第1页,共54页,星期日,2025年,2月5日第25章抗高血压药
AntihypertensiveDrugs第2页,共54页,星期日,2025年,2月5日患病率高(18.8%)死亡率高致残率高知晓率低(30.2%)治疗率低(24.7%)控制率低(6.1%)第3页,共54页,星期日,2025年,2月5日血压心输出量外周阻力交感神经肾素-血管紧张素-醛固酮系统血压的形成及影响血压的因素:第4页,共54页,星期日,2025年,2月5日高血压概述高血压是一种收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg为主要临床表现的临床综合征。休息5分钟以上,2次以上非同日测得的血压≥140/90mmHg可以诊断为高血压。第5页,共54页,星期日,2025年,2月5日
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