药理学胆碱受体激动药超牛.pptVIP

药理学胆碱受体激动药超牛*第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日M样作用（小剂量）（+）M-R→心血管：心肌收缩力↓，血管扩张→血压下降平滑肌：胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小腺体：分泌增加乙酰胆碱（AcetylcholineAch）*第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日N样作用（稍大剂量）（+）N1-R→相当于全部植物神经节所产生的作用：胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势心脏、小血管——NA能占优势促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad（+）N2-R→骨骼肌收缩*第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日中枢作用（过量）大脑M-R较丰富（+）M-R→增进学习记忆行为氨甲酰胆碱Carbamylcholine结构有氨甲酰基，不易水解，作用比Ach持久，口服有效，副作用较多，一般只用于治疗青光眼*第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱(Pilocarpine)来源：毛果芸香叶提取，现人工合成药代：水溶液稳定，易穿透角膜药理作用：（+）M-R，对眼睛、腺体作用最强，心血管系统无明显影响二、M受体激动药*第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日1.眼的作用（缩瞳、降眼压、调痉）(1)缩瞳（+）虹膜括约肌M-R→缩瞳（tPK=30min,持续4～8h）。*第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日(2)降低眼内压缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角变宽→滤帘张开→房水回流通畅→眼压↓*第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日（3）调节痉挛睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛→晶体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚*第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日2．腺体（+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑用途1．青光眼临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓，失明分类:闭角型：前房角狭窄→开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→→房水回流障碍→眼内压↑*第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱→前房角间隙扩大,滤帘结构改变→扩张巩静脉窦周围小血管→房水易进入血循环→眼压↓2．虹膜炎与扩瞳药阿托品交替使用→瞳孔时缩时扩→防止虹膜与晶体粘连*第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难→注意:滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用局部：视力模糊、眼痛、头痛、眼刺激症不良反应*第11页，共28页，星期日，2025年，2月5日抗胆碱酯酶药按其与酶结合后水解速度的快慢分为两类：三、抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：代表药物：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：代表药物：有机磷酸酯类*第12页，共28页，星期日，2025年，2月5日新斯的明Neostingmine药代特点：不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用药理作用：可逆性与AchE结合→Ach体内堆积→M,N样作用对心血管、支气管、腺体作用较弱，对胃肠和膀胱平滑肌较强，对骨骼肌作用最强:1）（-）AchE（间接）2）（+）N2-R（直接）3）促运动神经末梢释放Ach*第13页，共28页，星期日，2025年，2月5日1）重症肌无力自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力：眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难,严重：呼吸困难2）手术后腹腹气胀和尿潴留增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、排尿用途：*第14页，共28页，星期日，2025年，2月5日3）阵发性室上性心动过速4）非去极化型肌松药中毒5）阿托品中毒不良反应：Ach堆积过多→胆碱能危象：恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹（肌无力加重）禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞、心绞痛*第15页，共28页，星期日，2025年，2月5日毒扁豆碱Physostigmine(Eserine)可逆性地与AchE结合→Ach体内堆积→M,N样作用作用选