口服药物吸收与剂型设计.pptVIP

第1页，共23页，星期日，2025年，2月5日主要内容：生物膜结构与性质药物吸收通道与机制药物的生物药剂学分类系统口服药物吸收特征与剂型设计口服药物吸收的研究方法*第2页，共23页，星期日，2025年，2月5日一、生物膜结构与性质

1、膜结构

1）经典模型由Danielli与Davson提出细胞膜经典

模型（classicalmodel）

2）液态镶嵌模型由Singer和Nicolson提出生物膜液

态镶嵌模型（fluidmosaicmodel）

3）晶格镶嵌模型由Wallach提出晶格镶嵌模型*第3页，共23页，星期日，2025年，2月5日第4页，共23页，星期日，2025年，2月5日2、膜的性质膜的流动性构成的脂质分子层是液态的，具有流动性。膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。*第5页，共23页，星期日，2025年，2月5日二、药物吸收通道与机制

1、经膜通道；2、膜旁路通道*第6页，共23页，星期日，2025年，2月5日三、药物的生物药剂学分类系统药物高溶解度高透膜性高溶解度低透膜性低溶解度高透膜性低溶解度低透膜性Ⅰ型Ⅲ型Ⅳ型Ⅱ型*第7页，共23页，星期日，2025年，2月5日药物的BCS分类与体内外相关性预测类型溶解度通透性体内外相关性预测Ⅰ高高如果药物胃排空速度比溶速度快，存在体内外相关性，反之则无Ⅱ低高如果药物在体内、体外的溶出速度相似，具有相关性；但给药剂量很高时，难以预测Ⅲ高低透过是吸收的限速过程，吸收与溶出速率无相关性Ⅳ低低溶出和透过都限制药物的吸收，不能预测其体内外相关性*第8页，共23页，星期日，2025年，2月5日Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常是很好的，进一步改善其溶解度对药物的吸收影响不大。Ⅱ型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减小药物粒径的手段来达到促进吸收的目的。Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的