推动靶向放射治疗药物作为肿瘤治疗支柱出现的主要趋势Key Trends Driving the Emergence of Targeted Radiotherapeutics as an Oncology Therapeutic Pillar.docxVIP
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WHITEPAPER
KeyTrendsDrivingthe
EmergenceofTargeted
Radiotherapeuticsasan
OncologyTherapeuticPillar
Targetedradiopharmaceuticalsaretransformingcancertreatmentbyenablingsystemicallydeliveredradiotherapytobeintegratedintodiagnosticworkupalgorithmsandpersonalizedmedicinetreatmentstrategiesacrossarangeoftumors.
TheFDAandEMAhaveapprovedtworadioligandtherapiesforthetreatmentofcancer,
LUTATHERA(GEP-NETs)andPLUVICTO(mCRPC).BothagentswereacquiredbymarketleaderNovartiswhileinpivotaldevelopmentanddeliveredglobalrevenueof$1.8Bin2023.NovartisprojectsPLUVICTOalonehas$3Bglobalmarketpotential,whichunderscoresthecommercialandtherapeuticimpactoftheexpandingpipelineofradioligandtherapeutics.
Targetedradiopharmaceuticalsmaybecometheultimatefocaltherapybyenablingthe
deliveryoflethalradiationtomalignanttissue–withminimalhealthytissueinvolvement.Thespecificstructureofaradiopharmaceuticaldependsontheintendedapplicationbutconsistsofaradioisotopepayloadassociatedwithasmallmoleculeligandormonoclonalantibodytotargetmalignanttissue.
FIGURE1:THERAPEUTICRLTSANDTHEIRCOMPANIONDIAGNOSTIC
Emissiontypemustbesuitablefordiagnosticimagingortreatment—Alphaemitters:211-As(Astatine);225-Ac;212-Pb
—Betaemitters:177-Lu;161-Tb(terbium);67-Cu
—PETImaging(Positronemitters):68-Ga;18-F;64-Cu
LINKER
—SPECTImaging(Gammaemitters):161-Tb(Terbium);99-Tc(Technetium),89-Zr(Zirconium)
RADIOISOTOPECANCERCELLLIGAND
RADIOISOTOPE
CANCERCELL
RECEPTOR
Figure1:TherapeuticRLTsandtheircompaniondiagnosticcounterpartsgenerallyonlydifferintheirassociated
radioisotopes,witheitherbeta(e.g.177-Lu,67-Cu,131-I)oralpha(e.g.225-Ac,227-Th)emittersusedtherapeutically,andpositron-emittingradioisotopes(e.g.68-Ga,18-F)usedfordiagnosticpurposes.Thisenablesthepe
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