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药物化学习题与参考答案

一、单项选择题

1.下列哪种药物不属于抗高血压药（）

A.硝苯地平

B.普萘洛尔

C.地高辛

D.卡托普利

答案：C。地高辛是强心苷类药物，主要用于治疗心力衰竭等，并非抗高血压药。硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗高血压药；普萘洛尔是β受体阻滞剂类抗高血压药；卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药。

2.具有手性碳原子的药物是（）

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.布洛芬

D.萘普生

答案：D。萘普生分子结构中存在手性碳原子。阿司匹林、对乙酰氨基酚分子中不存在手性碳原子；布洛芬虽有手性碳原子，但通常使用外消旋体。

3.巴比妥类药物的作用机制是（）

A.抑制中枢神经系统

B.激动中枢神经系统

C.抑制多巴胺受体

D.激动多巴胺受体

答案：A。巴比妥类药物主要作用是抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠、抗惊厥等作用，并非激动中枢神经系统，也不是作用于多巴胺受体。

4.下列药物中，属于抗生素的是（）

A.阿司匹林

B.青霉素

C.布洛芬

D.对乙酰氨基酚

答案：B。青霉素是典型的抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚均为解热镇痛药，不属于抗生素。

5.抗心律失常药普罗帕酮属于（）

A.钠通道阻滞剂

B.钾通道阻滞剂

C.钙通道阻滞剂

D.β受体阻滞剂

答案：A。普罗帕酮属于ⅠC类抗心律失常药，主要是钠通道阻滞剂，通过阻滞钠通道来影响心肌细胞的电生理特性。

二、多项选择题

1.下列属于甾体激素类药物的有（）

A.雌二醇

B.氢化可的松

C.地塞米松

D.睾酮

答案：ABCD。雌二醇是雌激素类甾体激素；氢化可的松和地塞米松属于糖皮质激素类甾体激素；睾酮是雄激素类甾体激素。

2.以下关于药物构效关系的描述正确的有（）

A.药物的化学结构决定其药理活性

B.结构类似的药物可能有相似的药理作用

C.改变药物的结构可能会改变其药代动力学性质

D.药物的构效关系研究有助于开发新药

答案：ABCD。药物的化学结构是决定其药理活性的基础，结构类似的药物往往具有相似的药理作用；对药物结构进行改变，可能会影响其吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学性质；通过研究药物的构效关系，可以有针对性地设计和开发新药。

3.下列药物中可用于治疗糖尿病的有（）

A.胰岛素

B.格列本脲

C.二甲双胍

D.阿卡波糖

答案：ABCD。胰岛素是治疗糖尿病的重要药物，可补充体内胰岛素的不足；格列本脲是磺酰脲类降糖药，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖；二甲双胍主要通过减少肝糖输出、增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖；阿卡波糖是α葡萄糖苷酶抑制剂，可延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。

4.影响药物稳定性的外界因素有（）

A.温度

B.光线

C.湿度

D.空气

答案：ABCD。温度过高或过低都可能影响药物的稳定性，如加速药物的分解或导致药物结晶等；光线中的紫外线等可能引发药物的光化学反应；湿度大会使药物吸湿，导致药物变质；空气中的氧气可能使药物发生氧化反应，影响药物稳定性。

5.下列属于抗精神病药物的有（）

A.氯丙嗪

B.氟哌啶醇

C.奥氮平

D.碳酸锂

答案：ABC。氯丙嗪、氟哌啶醇是传统的抗精神病药物，通过阻断多巴胺受体等发挥作用；奥氮平是新型抗精神病药物。碳酸锂主要用于治疗躁狂症，是心境稳定剂，不属于抗精神病药物。

三、简答题

1.简述药物的代谢途径。

药物的代谢途径主要包括Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。

Ⅰ相代谢：也称为官能团化反应，主要有氧化、还原和水解反应。氧化反应是最常见的Ⅰ相代谢反应，如微粒体氧化酶系催化的羟基化、脱烷基化等反应；还原反应可使药物分子中的羰基、硝基等基团还原；水解反应则是使药物分子中的酯键、酰胺键等断裂。

Ⅱ相代谢：又称为结合反应，是药物或其Ⅰ相代谢产物与体内的内源性物质如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合的过程。结合反应可使药物的极性增加，水溶性增强，有利于药物的排泄。常见的结合反应有葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、乙酰化结合、谷胱甘肽结合等。

2.举例说明前药原理在药物设计中的应用。

前药原理是将有活性的原药通过化学方法衍生成无活性的衍生物，在体内经酶或非酶作用释放出原药而发挥药效。

例如，阿司匹林是一种常用的解热镇痛药，但它对胃肠道有一定的刺激性。将阿司匹林与对乙酰氨基酚通过酯键连接，制成贝诺酯。贝诺酯本身无活性，在体内经酯酶水解，生成阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。这样既保留了阿司匹林和对乙酰氨基酚的药效，又降低了对胃肠道的刺激性。

再如，环磷酰胺是一种抗肿瘤药物，它在体外无活性，进入体内后，在肝脏经细胞色素P450酶