抗恶性肿瘤药物分析.pptxVIP

第四章抗恶性肿瘤药;梅艳芳子宫癌陈晓旭乳腺癌;恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病、多发病。;目前对于恶性肿瘤主要采取手术、化疗、放疗及基因治疗等方法进行综合治疗。

药物治疗在肿瘤的综合治疗中有重要的地位。;1．影响核酸合成的药物

2．直接破坏DNA并阻止其复制的药物

3．嵌入DNA干扰核酸合成的药物

4．影响蛋白质合成的药物

5．影响激素功能的药物;抗恶性肿瘤药的不良反应

选择性低，可损害增值旺盛的正常组织细胞

骨髓抑制：长春新碱、顺铂、博来霉素、激素除外，最严重

胃肠道反应

肝脏损害

肾脏损害：需大量饮水

口腔黏膜损害及脱发：最常见

其他：抑制免疫诱发感染、肺纤维化、无精子、不孕症、致畸、致癌等;第二节常用的抗恶性肿瘤药;一、影响核酸生物合成的药物;不良反应多，有效治疗量和中毒量接近。除严重的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。;氟尿嘧啶Fluorouracrl（5-FU）;巯嘌呤Mercaptopurine（6-MP）;为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。常静脉用药。

主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。

可对多种药有增效作用；不与5-Fu并用。;羟基脲Hydroxycarbamide（HU）;（一）烷化剂

又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生长发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。长期应用可致癌如急性白血病，另一种长期毒性反应是不育。;烷化剂

又称烃化剂，属周期非特异性药物，对生长发育愈快的组织作用愈强，毒性较大。

环磷酰胺CTX

广谱，恶性淋巴瘤疗效好；对急淋、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌有一定疗效。

不良反应：骨髓抑制、脱发、出血（化学）性膀胱炎、性腺抑制。

多饮水及碱化尿液可减轻毒性。

白消安

对粒细胞选择性高，用于慢粒疗效好，对真红、骨髓纤维化有一定疗效。

不良反应：骨髓抑制、肺纤维化。慢粒急性变时应停用。;3.塞替派

局部刺激性小，抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统肿瘤等也有效。

不良反应：骨髓抑制、消化道反应，但较轻。

4.顺铂

抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤。

不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和肾损害。;（二）破坏DNA的抗生素;丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化道癌，为目前各国常用的药物之一。也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。

主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血管外。不宜用葡萄糖溶液稀释静滴。;抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效。

可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。局部刺激较强，勿漏出血管外。;即多柔比星，属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制作用。

常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠反应等。心脏毒性是其特殊反应。

开始用药1~2天尿液会呈红色，可不必惊慌。;与阿霉素作用相似，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。不良反应主要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化道反应。最严重是心脏毒性。;长春碱类：作用于M期

长春碱VLB:用于霍奇金病（恶性淋巴瘤）、绒癌、急性白血病

不良反应主要抑制骨髓；消化道反应、脱发

长春新碱VCR：用于小儿急淋

不良反应：对外周神经损害较重，可引起肢端麻木、肌无力等；消化道反应、脱发;主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。

主要不良反应有胃肠反应、骨髓抑制和心脏的毒性。临床上应做静脉缓慢滴注给药，不做静脉推注和肌注。心脏病患者慎用。;主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，多与其他药物合用。

不良反应偶见过敏性休克，用药前应做皮试，也可出现胃肠道反应、出血和神经症状。;糖皮质激素对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好的短期疗效，对其他恶性肿瘤无效。但与其他抗癌药少量短期合用，可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发热等毒血症表现。需要注意的是可能因抑制机体免疫功能而促进肿瘤的扩展。;雄激素

可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少雌激素的生成，还可对抗催乳素对肿瘤的促进作用，主要用于晚期乳腺癌。

雌激素

临床上常用的是己烯雌酚，可减少雄激素的分泌。临床主要用于前列腺癌和绝经５年以上乳腺癌的治疗。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。;他莫昔芬

为人工合成的抗雌激素药，能与雌激素竞争雌激素受体，抑制乳癌生成。适用于晚期、复发、不能手术的乳腺癌，特别是绝经期的高龄患者，也用于宫体癌，乳腺小叶增