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模块一：兽药制剂工艺

情境一兽药制剂工艺基础

;兽药制剂辅料;辅料的作用;一、液体制剂辅料;（一）极性及半极性溶剂;水（ε=80）

H2O；18.02;CH2-OH

CH-OH

CH2-OH;O

CH3-S-CH3;

本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3℃；

能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合；

能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；

20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解；

但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；

在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。;药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性；

性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂；

能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶；

用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;通式为H(OCH2CH2)nOH。

PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。

本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合

用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。;通式分别为HCON(CH3)2、CH3CON(CH3)2。

本品化学性质稳定，极易溶于有机溶剂及矿物油中，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。

用作溶剂、助溶剂;为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。

脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。

脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。

;

是从石油裂解物中得到的液体饱和烃的混合物。

本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。

可作口服制剂和擦剂、灌肠剂的溶剂。

;③乙酸乙酯（ethylacetate）;（二）液体制剂常用附加剂

;增溶剂(solubilizer);不容??药物需要制备成口服液、注射液等。

在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。

吐温-40、60可以显著增加维生素A、D、E、K的溶解度。;常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂

如司盘、吐温、十二烷基磺酸钠、胆酸钠（地米、泼尼松等）

司盘（Span）吐温（Tween）;影响增溶的因素

（1）增溶剂的种类：

（2）药物（增溶质）的性质：

（3）增溶剂的加入顺序：

（4）增溶剂的用量：

用量不足或用量太多；

温度的影响；

增溶剂的用量可以通过实验确定。;助溶剂(hydrotropyagent);1.助溶机理;潜溶剂(cosolvent);防腐剂（preservative）;防腐措施

?1、防止环境、辅料污染：

①加强制剂车间的环境卫生管理；

②加强操作人员个人卫生管理；

?③?加强操作过程的卫生管理。④严格控制辅料的质量

2、添加防腐剂：

①防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味；

?②能溶解至防腐有效浓度；

?③本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂成分发生作用；

?④能对大多数微生物有抑制作用。;①对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）

②苯甲酸及其盐

③山梨酸及其盐

④苯扎溴胺（新洁尔灭）

⑤醋酸氯己定（醋酸洗必泰）

⑥其它

;名称;矫味剂;①蔗糖

是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆形式应用，兼矫臭；应用时，常添加甘油、山梨醇、甘露醇等多元醇，防止蔗糖结晶析出。

②甜菊苷

源自植物甜叶菊，为微黄色或白色结晶性粉末，甜度比蔗糖大约300倍。常用量0.025%-0.05%。

本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所以是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂，但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。;③糖精钠

本品为无色或白色结晶性粉末，易溶于水(1:1.5)，但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH8时较稳定。甜度为蔗糖的200-700倍，常用量0.03%，常与单糖浆或甜菊苷合用，作咸味药物的矫味剂。

④阿司帕坦

也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二