药物化学循环系统药物专家讲座.pptxVIP

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第四章循环系统药品;第一节钙拮抗剂

(Calciumantagonists);二、钙通道阻断药分类;(一)1,4-二氢吡啶类;;②二氢吡啶类钙离子拮抗剂构效关系;③代表药品;硝苯地平两种降解氧化产物;硝苯地平合成;(二)苯并硫氮卓类

(benzothiazepinederivatives);地尔硫卓代谢:水解、脱甲基;构效关系:;(三)芳烷胺类(Aralkylaminederivatives);结构特点:苯烷胺类结构;代谢产物:;维拉帕米合成;第二节钠、钾通道阻滞剂;I类深入分为IA、IB、IC三类:;奎尼丁(Quinidine);奎尼丁主要代谢产物;二、钾通道阻断剂;稳定性;吸收与代谢;主要代谢物;胺碘酮合成;一、肾素-血管担心素-醛固酮系统;;二、血管担心素转化酶抑制剂(Angiotensinconvertingenzymeinhibitor,ACEI);氧化产物;ACE抑制剂构效关系;ACE抑制剂构效关系;依那普利马来酸盐

EnalaprilMaleate;依那普利生物活化;依那普利马来酸盐水溶液水解产物;(二)血管担心素Ⅱ受体拮抗剂;洛沙坦Losartan;Losartan氧化产物;又称正性肌力药,加强心肌收缩力,用于治疗充血性心力衰竭。

心肌收缩力严重损害可引发慢性心力衰竭,心脏不能将血泵至外周部位,无法满足机体代谢需要,这种心力衰竭称为充血性心力衰竭(CongestiveHeartsFailure,CHF),CHF是一个常见病,其起因为心肌局部缺血、高血压、非阻塞性心肌病变及先天性心脏病等。;从毛花洋地黄叶中提取;地高辛(Digoxin);;强心苷类药品构效关系:;血浆中脂质主要由胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯、磷酯以及它们与载脂蛋白形成各种可溶性脂蛋白等组成。;;高血压与动脉粥样硬化;高脂血症;调血脂药品分为:;一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂;HMG-CoA还原酶抑制剂研究;洛伐他汀Lovastatin;性质:;洛伐他汀体内代谢图;Lovastatin构效关系;年国内市场全球畅销药;二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药品;吉非罗齐Gemfibrozil;主要代谢反应;吉非贝齐合成;苯氧乙酸酯类降血脂药品构效关系;复习题:

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