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布洛芬的作用机制及其临床应用研究

学生：王敏，西南大学药学院

指导老师：陈力，西南大学药学院

摘要：布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。其在治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松，但是布洛芬是临床应用中是安全有效的退热药,是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。【1】高热时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显,且退热时间较长;镇痛作用比阿司匹林强约30倍,退热作用与阿司匹林相似但作用更持久,且胃肠道不良反应较轻,易耐受。本综述将对布洛芬的作用机制及其临床研究作出仔细的阐述。【2】

关键词：布洛芬解热镇痛作用机制临床研究

Abstract：Ibuprofenhasanti-inflammatory,?analgesic,?antipyreticeffect.?Suitableforthetreatmentof?rheumatic?arthritis,?rheumatoid?arthritis,?osteoarthritis,?ankylosingspondylitisandneuritis.?Itsefficacyinthetreatment?ofrheumatismandrheumatoidarthritis?slightlyinferiorto?acetyl?salicylicacidand?phenylbutazone,butBlovenisthe?clinicalapplication?is?safeandeffective?in?antipyretic,?is?who,theUnitedStates?FDA?only?recommendedcommon?childrenantipyretic,?isrecognizedasthe?preferred?anti-inflammatorydrugs?inchildren.?Highfever,antipyreticeffect?than?the?samedoseof?acetaminophen?ismoreobvious,?andthecoolingtime?islonger;?analgesiceffect?isabout30timesstronger?thanaspirin,?acetaminophen?and?aspirin?aresimilarbut?morelastingeffect,?andtheadversereactionof?gastrointestinaltract?islight,?easy?tolerance.?Thisreviewwillactionmechanism?andclinicalresearch?of?Bloven?makeacareful?exposition.

Keywords:Ibuprofen,antipyreticeffect,mechanism,clinicalresearch?

作用机制：

人们最初认为,布洛芬的S(+)结构抑制COX-2。R(-)异构体可以转化成S(+)结构,但也可以直接抑制白细胞的活化和聚集并减少白三烯B4(白细胞趋化因子和激活因子)的生成。经水解作用形成羟基和羧基,两个异构体代谢成乙酰葡萄糖醛酸甙。R(-)异构体的活性形式,布洛芬S(+)辅酶A也能够抑制前列腺素的产生,这种代谢路线可能导致混合甘油三酸酯的形成。除了抑制前列腺素的合成外,布洛芬的其它作用也可能有助于它的抗炎特性,包括减少炎症前细胞因子的产生,如白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α、氮氧化物和白细胞来源的白三烯B4,还可能对氧自由基的产生及通过核因子通道(NF)κB的信号转导有抑制作用。作为止痛药,布洛芬是安全有效的。同时与特异性COX-2抑制剂相比,其优点是所需要的总花费较少。一些止痛药包括布洛芬和扑热息痛,通过对血清素激活通路和肾上腺素通路的刺激作用,在背角水平调节疼痛反应。【3】布洛芬治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。此外布洛芬还对胃肾组织原型生理性环氧酶OX1有抑制作用，所以服用本品后可出现胃酸分泌增多，胃粘液分泌减少胃食管张力降低肾血管流量减少等症状。【4】布洛芬通过使患者牙周组织内的白三烯和前列腺素E2的释放量，使牙炎症