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2025初级药师西药二镇静催眠药基础应用试题及答案

一、单项选择题（共20题，每题1分，共20分）

1.下列关于苯二氮?类药物作用机制的描述，正确的是

A.直接激动GABA受体，增强氯离子内流

B.与GABA-A受体复合物上的苯二氮?结合位点结合，增加氯离子通道开放频率

C.抑制GABA转氨酶，减少GABA代谢

D.阻断中枢兴奋性神经递质谷氨酸的释放

答案：B

解析：苯二氮?类通过与GABA-A受体复合物中的苯二氮?结合位点（位于α与γ亚基之间）结合，增强GABA与受体的亲和力，使氯离子通道开放频率增加，而非直接激动受体或延长开放时间（巴比妥类为延长开放时间）。

2.地西泮的主要代谢产物具有活性的特点，其临床意义是

A.起效更快

B.作用时间延长

C.不良反应减少

D.更适合肝功能不全患者

答案：B

解析：地西泮经肝脏代谢为去甲地西泮（具有活性）、奥沙西泮等，代谢产物半衰期长（如去甲地西泮约60小时），因此地西泮整体作用时间延长，需注意蓄积风险。

3.唑吡坦的作用靶点主要是GABA-A受体的

A.α1亚基

B.α2亚基

C.α3亚基

D.α5亚基

答案：A

解析：唑吡坦属于非苯二氮?类药物（Z-药物），选择性作用于GABA-A受体的α1亚基（与镇静催眠相关），因此镇静作用强，抗焦虑、肌松作用弱，副作用较少。

4.患者，男性，72岁，诊断为失眠症（入睡困难），合并轻度慢性阻塞性肺疾病（COPD），无呼吸衰竭。宜首选的镇静催眠药是

A.地西泮

B.劳拉西泮

C.唑吡坦

D.苯巴比妥

答案：C

解析：COPD患者需避免呼吸抑制风险，苯二氮?类（地西泮、劳拉西泮）和巴比妥类（苯巴比妥）均可能加重呼吸抑制；唑吡坦为Z-药物，对呼吸抑制较轻，更适合COPD患者的短期失眠治疗。

5.下列药物中，属于褪黑素受体激动剂的是

A.雷美替胺

B.佐匹克隆

C.艾司唑仑

D.水合氯醛

答案：A

解析：雷美替胺通过激动MT1和MT2受体（褪黑素受体）发挥作用，主要用于昼夜节律失调性失眠；佐匹克隆为Z-药物，艾司唑仑为苯二氮?类，水合氯醛为醛类镇静催眠药。

6.巴比妥类药物长期使用后突然停药，最可能出现的戒断反应是

A.嗜睡、乏力

B.血压下降、呼吸抑制

C.焦虑、震颤、癫痫发作

D.食欲减退、体重下降

答案：C

解析：巴比妥类为中枢抑制剂，长期使用可导致受体敏感性下调，突然停药会出现反跳性中枢过度兴奋，表现为焦虑、震颤、癫痫发作（严重时），甚至谵妄。

7.地西泮用于治疗酒精戒断综合征的主要机制是

A.抑制酒精代谢

B.增强GABA能神经传递，缓解戒断期的过度兴奋

C.直接对抗酒精的神经毒性

D.促进酒精排泄

答案：B

解析：酒精戒断时，中枢GABA功能下降、谷氨酸（兴奋性递质）功能亢进，地西泮通过增强GABA能抑制作用，缓解震颤、焦虑、癫痫等戒断症状。

8.关于佐匹克隆的药代动力学特点，错误的是

A.口服吸收迅速，1-2小时达峰浓度

B.主要经肝脏CYP3A4代谢

C.半衰期约5-6小时

D.代谢产物无活性

答案：D

解析：佐匹克隆的代谢产物N-氧化物有弱活性（约为原药的1/50），因此部分患者可能出现次日残留效应。

9.患者，女性，45岁，因长期失眠自行服用地西泮（10mg/晚）3个月，近1周因外出漏服2次，出现心慌、出汗、手抖，最可能的原因是

A.药物过敏反应

B.药物蓄积中毒

C.戒断反应

D.低血糖反应

答案：C

解析：地西泮长期使用可导致依赖性，突然停药或减量会引发戒断反应，表现为自主神经功能亢进（心慌、出汗）、震颤（手抖）等。

10.下列药物中，具有肝药酶诱导作用的是

A.地西泮

B.苯巴比妥

C.唑吡坦

D.雷美替胺

答案：B

解析：巴比妥类（如苯巴比妥）是强肝药酶诱导剂，可加速自身及其他药物（如华法林、口服避孕药）的代谢；苯二氮?类和Z-药物无明显酶诱导作用。

11.治疗老年患者失眠时，应优先选择的药物是

A.氯硝西泮（半衰期20-40小时）

B.三唑仑（半衰期1.5-5小时）

C.劳拉西泮（半衰期10-20小时）

D.奥沙西泮（半衰期5-15小时）

答案：D

解析：老年患者肝肾功能减退，应选择半衰期短、代谢产物无活性或活性低、无需经肝脏代谢（如奥沙西泮为地西泮代谢产物，直接经肾排泄）的药物，减少蓄积风险。

12.水合氯